Glavni

Meniskus

Uporaba metotreksata pri revmatoidnem artritisu

Metotreksat za revmatoidni artritis je le del kompleksne terapije, predpisane med boleznijo. Poleg tega se večina drugih zdravil običajno vzame za popravilo poškodovane tkiva in lajšanje bolečin.

Ta članek opisuje popolna navodila o uporabi metotreksata.

Revmatoidni artritis je vnetje sklepov, katerih zanesljiv vzrok še ni znan. Najverjetneje je to posledica okužb, spremembe v krvnih preiskavah, ki so značilne za nalezljive procese, nam omogočajo razmišljati o tem.

Zaradi okužbe telo začne aktivno proizvajati in akumulirati protitelesa. To povzroča neposredno poškodbo sklepov in motenje njihovega dela.

Zdravljenje bolezni je zdravilo (predpisovanje zdravil, ki zmanjšujejo bolečine in upočasnjujejo napredovanje bolezni) in operacijo.

Prednosti in pomanjkljivosti zdravila

V odsotnosti kontraindikacij je najpogosteje metotreksat predpisan kot glavna metoda zdravljenja. Njena prednost je nedvomno močan učinek in učinek na kasnejših stopnjah bolezni. Opazite lahko tudi minimalno tveganje za odpust in obnovo imunosti.

Pomanjkljivosti vključujejo dolgo čakanje na učinek: od enega do treh mesecev. Zdravljenje revmatoidnega artritisa se šteje za zelo dolgotrajen proces, a delovanje metotreksata običajno traja dolgo.

Ker je zdravljenje zapleteno, se poleg metotreksata običajno predpiše še nekaj osnovnih zdravil (sulfasalazin, leflonumid), ki imajo šibkejši učinek.

Načelo delovanja

Zdravilna učinkovina zdravila je metotreskat, močan nitrostatik. Zdravilo je ena od citostatikov, ki upočasni napredovanje bolezni. Zaradi aktivne snovi je rast tumorjev zavrta, razvoj bolezni pa upočasni.

Anketa

Pred predpisovanjem zdravila (ne glede na to, v kakšni obliki) je treba opraviti naslednje:

  • Popolna krvna slika;
  • Biokemija;
  • Rentgen rentgen;
  • Pregled ledvic.

Za določitev oblike bolezni se izvajajo posebni krvni testi za revmatoidni faktor.

Vse te analize bodo omogočile ne samo določanje bolnikovih indicev za imenovanje, temveč tudi za izračun potrebnega odmerka. To je absolutno nemogoče šteti sami, zdravnik mora to storiti.

Oblika in sestava sproščanja

Drog je na voljo pri večini proizvajalcev v dveh oblikah:

Metotreksat je na voljo v naslednjih oblikah in odmerkih:

  • tablete, filmsko obložene 2,5 g, 50 kosov. (od 175 rubljev);
  • tablete, prevlečene 2,5 g, 50 kosov. (od 206 rubljev).

Metotreksat-Ebeve je na voljo v različnih oblikah.

  • 10 mg, 50 kosov. (od 468 rub.):
  • 2,5 mg, 50 kosov. (od 198 rubljev);
  • 5 mg, 50 kosov. (od 335 rubljev);

Raztopina za injiciranje:

  • 10 mg / ml, 1 kos. (od 544 rub.);
  • 50 mg / ml, 5 kosov. (od 5285 rubljev).

Navodila za uporabo

Zdravnik za vsakega posameznega bolnika izračuna čas trajanja uživanja drog, obdobje povečanja in zmanjšanja odmerkov, optimalni maksimalni odmerek, samega doze ne morete sam izračunati.

Tablete

Zdravilo se jemlje peroralno pred jedjo.

Raztopina za injiciranje

Injekcije so običajno intravensko. Imenovanje metotreksata pri injekcijah se opravi v primeru, da pride do zapletov prebavnega sistema.

Rezultat se bo začel pojavljati v 6 do 12 tednih, medtem ko bo trajal trajanje zdravljenja. Če je preklican, se lahko artritis znova pojavi v nekaj tednih.

Glavno načelo za prejemanje metotreksata je spoštovanje načina sprejema. Odmerek se sčasoma povečuje, če niso opazili negativnih učinkov zdravila na telo.

Metotreksat za revmatoidni artritis vključuje začetni odmerek približno 7,5 mg intravensko enkrat na teden.

Če se zdravilo vzame v tablete, se nato vzame 2,5 mg vsakih 12 ur (3-krat). Odmerek se postopoma poveča, vendar ne sme biti večji od 12 mg.

Neželeni učinki in kontraindikacije

Po jemanju metotreksata so lahko neželeni učinki naslednji:

  • smrt možganskih nevronov (organska poškodba možganov);
  • glavobol;
  • metamorfozija (kršitev percepcije oblik, velikosti predmetov);
  • zaspanost;
  • motnje govora;
  • bolečina v hrbtu;
  • bolečine v vratu;
  • konvulzije;
  • paraliza;
  • delna izguba občutljivosti;
  • splošna šibkost;
  • pomanjkanje koordinacije gibanj;
  • tremor;
  • utrujenost;
  • očesne bolezni, povečano solzenje;
  • koma.

Če jemljete metotreksat za dolgo časa, se lahko pojavijo naslednji zapleti kardiovaskularnega sistema:

  • zmanjšanje števila trombocitov (izraženi problemi s prekinitvijo krvavitve);
  • anemija;
  • znižanje krvnega tlaka;
  • perikarditis;
  • krvni strdki v posodah.

Zapleti dihalnega sistema:

  • pljučne okužbe;
  • vnetje dihalnih poti.

Zapleti prebavnega sistema:

  • slabost, bruhanje;
  • ulcerativni stomatitis;
  • driska;
  • želodčne krvavitve;
  • jetrna bolezen (ciroza);
  • vnetje tankega črevesja;
  • težave pri požiranju.

Prav tako so možne manifestacije alergij, izpuščaj na koži, motnje spolnega in živčnega sistema.

Kontraindikacije za zdravilo:

  • akutna in kronična odpoved jeter in ledvic;
  • alergijske reakcije na sestavine zdravila;
  • tuberkuloza, hepatitis;
  • razjede želodca in črevesja;
  • nosečnost in dojenje;
  • alkoholizem;
  • krvna diskrazija.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in alkoholom

Kombinirana uporaba metotreksata in folne kisline zmanjša učinkovitost zdravila, saj sta ti dve snovi antagonisti.

Zdravila, ki povečujejo verjetnost zastrupitve z metotreksatom:

Med jemanjem metotreksata in zdravil iz skupine penicilinov je mogoče zmanjšati ledvični očistek.

Med jemanjem metotreksata in zdravil, ki vsebujejo aciklovir, se lahko razvijejo nevrološke motnje.

Huda zastrupitev z verjetnostjo smrti je mogoča pri jemanju metotreksata in velikih odmerkov nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Značilnosti uporabe za nosečnice, otroke in starejše osebe

Med nosečnostjo in dojenjem je zdravljenje z metotreksatom kontraindicirano. Med obdobjem jemanja zdravila uporabite metode kontracepcije.

Otroci izbirajo odmerek injekcije, odvisno od starosti:

  • dojenčki, mlajši od 1 leta, 6 mg;
  • 1 leto - 8 mg;
  • 2 leta - 10 mg;
  • 3 leta - 12 mg.

Posebna navodila

Pri jemanju zdravila morate upoštevati naslednja pravila:

  • bodite previdni in previdno držite odmerka;
  • spremlja bolnika in sledi prvim znakom zastrupitve;
  • Ne uporabljajte zdravljenja z visokimi odmerki sami;
  • nadzor reakcije urina po dajanju zdravila: mora biti alkalna;
  • prekiniti zdravljenje, če se pojavi driska in razjede v prebavnem traktu;
  • zmanjšano odmerjanje pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter;
  • zmanjšano odmerjanje pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Analogi

Naslednja zdravila so analogi metotreksata:

  • raztopina za subkutano uporabo - od 590 rubljev;
  • raztopina za injiciranje - od 275 rubljev.

Metotreksat Lahema - od 650 rubljev.

Metortritis - od 661 rubljev.

Vero-metotreksat - od 136 rubljev;

Metotreksat-Teva - od 72 rubljev.

Pogosto zastavljena vprašanja

Kaj je bolje: arava ali metotreksat?

Metotreksat je priznan "klasik" za zdravljenje artritisa, je opravil preizkus časa in se je izkazal kot učinkovit. Zdravilo Arava je nastalo pozneje posebej za zdravljenje revmatoidnega artritisa. Zdravilna ucinkovina je leflunomid, ki je bil testiran in testiran ter je dokazal njeno ucinkovitost in varnost.

Metotreksat: hormonsko zdravilo ali ne?

Ne, to ni hormonska droga.

Uporaba zdravila pri psoriatičnem artritisu

Metotreksat je predpisan le bolnikom s hudim artritisom, ki ni primeren za druge vrste zdravljenja. Povečali so se odmerki za psoriatični artritis.

Zdravilo jemljete pred obrokom ali po njem?

Metotreksat se jemlje pred obroki.

Kako preklicati drogo?

Odpoved metotreksata je nezaželena in je predpisana le iz posebnih razlogov, vključno z nepričakovanimi zapleti po zdravljenju, kirurškimi posegi, čeprav negativni učinek zdravljenja z metotreksatom med okrevanjem po operaciji ni bil dokazan.

Zaključek

Metotreksat je priznano učinkovito zdravilo za zdravljenje revmatoidnega artritisa. Zdravnik ga imenuje in je na voljo le na recept.

Učinek metotreksata pri revmatoidnem artritisu opazimo 6-12 tednov po začetku zdravljenja in odvzem zdravila je predpisan v primeru zapletov ali resnih neželenih učinkov.

Kako jemati metotreksat za revmatoidni artritis

Ali metotreksat pomaga pri zdravljenju revmatoidnega artritisa?

Ko bolezen prizadene sklepe in bolečina postane neznosna, bo pomagala premagati metotreksat, priporočen za revmatoidni artritis.

Revmatoidni artritis je kronična sistemska avtoimunska bolezen, ki povzroča vnetje v sklepih in poškodbe periartikularnih tkiv.

V procesu razvoja bolezni se pojavijo vnetni sklepi sklepov, njegova hiperemija in bolečina. Vnetje lahko vključuje tudi periartikularna tkiva (mišice in ligamente).

Za revmatoidni artritis je značilen progresivni potek, ki se spreminja z obdobjem remisije.

Zdravljenje revmatoidnega artritisa

Na žalost ni mogoče popolnoma pozdraviti bolezni. V zvezi s tem je glavna naloga sodobnih metod zdravljenja artritisa izboljšati delovanje sklepov, zmanjšati vnetje in preprečiti invalidnost bolnikov. Čim prej začne zdravljenje z zdravilom, bo ugodnejša naslednja napoved.

Za zdravljenje revmatoidnega artritisa se uporabljajo dve glavni vrsti zdravil: hitro delujoča zdravila (protivnetna zdravila) in počasno delovanje osnovnih ali modificiranih zdravil.

To so osnovna zdravila, ki lahko upočasnijo (ali preprečijo) uničenje sklepov in povzročijo odpust.

Metotreksat za revmatoidni artritis

Na prehodu dveh tisočletij ali bolje, v zadnjih petnajstih letih je postala zelo priljubljena osnovna droga, imenovana metotreksat. Trenutno ga imenujejo strokovnjaki za zdravljenje revmatoidnega artritisa, veliko bolj verjetna kot druga zdravila. To je zelo učinkovito orodje, ki se uporablja ob začetku bolezni in med dolgoročnim kombiniranim zdravljenjem.

Metotreksat za artritis je predpisan pacientu, še preden je diagnoza v celoti potrjena v primeru prvih znakov bolezni.

Po mnenju strokovnjakov je zdravilo, ki se uporablja v kompleksni osnovni terapiji, učinkovito na kateri koli stopnji bolezni.

Odmerjanje iz zdravila

Metotreksat je močan citostatik, ki upočasni razvoj revmatoidnega artritisa.

Sodobna farmakološka industrija proizvaja to zdravilo v obliki tablet in injekcij.

Za parenteralno uporabo se uporabijo tablete, ki so prevlečene.

Pri intravenskem ali subkutanem dajanju se proizvajata metotreksatni koncentrat in liofilizat, ki se uporabljajo za pripravo raztopine za injiciranje, kot tudi pripravljeno raztopino za injiciranje.

Najpogosteje se priporoča parenteralno dajanje metotreksata. Vendar pa se v primeru, ko se bolniki ne držijo režima zdravljenja ali imajo neželene učinke iz prebavil, zaželeno intravensko ali subkutano dajanje zdravila.

Metotreksat je učinkovit pri skoraj vseh stopnjah artritisa.

Odmerjanje in trajanje zdravljenja

Pri predpisovanju začetnega odmerka metotreksata se upoštevajo posamezne značilnosti in zdravstveno stanje pacienta ter aktivnost vnetnega procesa.

Učinek po prejemu se praviloma ne pojavlja prej kot 2 tedna od začetka zdravljenja, včasih pa tudi kasneje (do 6 tednov).

Treba je opozoriti, da odmerjanje izbere samo strokovnjak, saj je povsem individualen. Zato ga ne smete sami poskusiti opredeliti.

Kontraindikacije za uporabo metotreksata

Če se zaradi jemanja zdravila pojavijo resni neželeni učinki, se metotreksat prekliče.

Ni priporočljivo za odpoved ledvic in jeter v primeru preobčutljivosti na nekatere sestavine zdravila, za hude kronične okužbe (AIDS, tuberkuloza, hepatitis), razjede v prebavilih. Metotreksat je kontraindiciran pri nosečnicah. Ne uporablja se med laktacijo, s krvjo zaradi krvavitve in z zlorabo alkohola.

Priporočen celovit pregled pred predpisovanjem

Takoj pred začetkom uporabe metotreksata je potrebno opraviti splošen podroben pregled krvi (z obveznim izračunom trombocitov). Poleg tega mora bolnik donirati kri, da določi količino serumskega albumina, teste delovanja jeter in bilirubin.

Radiografija je obvezna in izveden je funkcionalen pregled ledvic. V teku osnovnega zdravljenja je potrebno stalno spremljanje bolnikovega zdravja.

Metotreksat: navodila in uporaba

Splošne značilnosti

Pri peroralnem dajanju se metotreksat absorbira v prebavnem traktu zaradi aktivnega prevoza, nato pa vstopa v jetra skozi portalno veno. Zdravilo v odmerku 10-25 mg absorbira 25-100%, v povprečju 60-70%, njegova biološka uporabnost pa se giblje med 28 in 94%. Takšna nihanja biološke uporabnosti metotreksata, kadar so jemali peroralno pri različnih bolnikih, je eden od razlogov za omejevanje uporabe zdravila.

Najvišja koncentracija zdravila v krvi se ugotavlja v 2-4 urah. Če se metotreksat jemlje s hrano, to upočasni najvišjo koncentracijo za približno 30 minut, vendar se njegova absorpcijska vrednost in biološka uporabnost ne spremenita, zato lahko bolniki vzamejo metotreksat s hrano. Drog se veže na albumin (50%) in tekmuje z drugimi zdravili za vezavna mesta s to molekulo.

Metotreksat se izloča predvsem z ledvicami (80%) z glomerularno filtracijo in tubularno izločitvijo, v manjši meri pa z žolčnim sistemom (10-30%). T1 / 2 zdravila v krvni plazmi je 2-6 ur. Razvoj ledvične odpovedi upočasni izločanje zdravila in poveča njegovo toksičnost; z očistkom kreatinina manj kot 50 ml / min, je treba odmerek metotreksata zmanjšati za vsaj 50%.

Kljub dokaj hitro izločitvi iz krvi se metaboliti metotreksata odkrijejo intracelularno 7 dni ali več po enkratnem odmerku zdravila. Pri bolnikih z revmatoidnim artritisom metotreksat se intenzivno kopiči v sinovialnem tkivu sklepov. Hkrati metotreksat nima pomembnega toksičnega učinka na hondrocite in vitro in in vivo.

Kako deluje metotreksat?

Terapevtska učinkovitost in strupene reakcije, ki se pojavijo med zdravljenjem, so v veliki meri posledica antifolatnih lastnosti zdravila. Pri ljudeh folna kislina cepi encim dihidrofolat reduktaza, da se tvorijo metabolno aktivni produkti dihidrofolne in tetrahidrofolne kisline, ki so vključeni v pretvorbo homocisteina v metionin, tvorbo purinov in timidilata, ki so potrebni za sintezo DNA. Eden od glavnih farmakoloških učinkov metotreksata je inaktivacija dihidrofodat reduktaze. Poleg tega je v celici metotreksat izpostavljen poliglutamilaciji, da se tvorijo metaboliti. ki močno vplivajo na biološko aktivnost zdravila. Ti metaboliti v nasprotju z matičnim metotreksatom imajo zaviralni učinek in ne le na dihidrofol reduktazo, ampak tudi na druge folat-odvisne encime, vključno s timidilat sintetazo, 5-aminoimidazol-4-karboksamidorid nukleotidom, transamilazo itd.

Predpostavlja se, da popolna inhibicija dihidrofodat reduktaze, ki vodi do zmanjšanja sinteze DNA, nastane predvsem v primerih, ko so predpisani ultra visoki odmerki metotreksata (100-1000 mg / m2) in so osnova antiproliferativnega učinka zdravila, kar je pomembno pri zdravljenju bolnikov z rakom. Če se metotreksat uporablja v majhnih odmerkih, so farmakološki učinki zdravila povezani z delovanjem njegovih metabolitov glutamina, ki zavirajo aktivnost 5-amino-imidazol-4-karboksamidoridnega nukleotida, kar vodi v prekomerno kopičenje adenozina. Prašinski nukleozidni adenozin, ki nastane po intracelularnem cepenju adenozin trifosfata, ima sposobnost zatiranja agregacije trombocitov in modulacije imunskih in vnetnih odzivov.

Nekateri farmakološki učinki metotreksata so lahko povezani z njegovim vplivom na sintezo poliaminov, ki so potrebni za proliferacijo celic in sintezo proteinov in so vključeni v celične imunske reakcije.

Metotreksat ima protivnetne in imunomodulacijske učinke, ki vplivajo na naslednje mehanizme:

  • indukcija apoptoze hitro proliferativnih celic, zlasti aktiviranih T-limfocitov, fibroblastov in sinoviocitov;
  • inhibicija sinteze pro-vnetnih citokinov IL-1 in TNF-a:
  • izboljšanje sinteze protivnetnih citokinov IL-4 in IL-10;
  • zatiranje aktivnosti matriksnih metaloproteinaz.

Metotreksat: kaj pacient mora vedeti?

  • jih prepričajte, naj se izognete uživanju alkohola (žgane pijače, vino in pivo): povečuje se nevarnost poškodb jeter; prekomerni vnos kofeina: zmanjša učinkovitost zdravljenja, nenadzorovano jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil;
  • obvestiti moške in ženske v rodni dobi o potrebi po kontracepciji;
  • razpravljali o možnih interakcijah z zdravili, zlasti o uporabi salicilatov in nesteroidnih protivnetnih zdravil brez recepta.
  • prepričajte se, da takoj prenehate uporabljati metotreksat, kadar obstajajo dokazi okužbe, kašlja, kratkega dihanja, krvavitve;
  • posvetite posebno pozornost dejstvu, da se metotreksat jemlje enkrat na teden, dnevni vnos zdravila pa lahko povzroči smrtne zaplete;
  • bodite pozorni na potrebo po skrbnem dinamičnem opazovanju;
  • Povejte o najpogostejših neželenih učinkih zdravljenja in priporočite, da zmanjšate njihovo tveganje in resnost.

Neželeni učinki

Metotreksat lahko povzroči različne neželene učinke. Konvencionalno so razdeljene v tri glavne kategorije:

  1. Učinki, povezani s pomanjkanjem folata (stomatitis, hematopoetska supresija), ki jih je mogoče odpraviti, ko je predpisana folna kislina ali folinska kislina.
  2. "Idiosinkratske" ali alergijske reakcije (pnevmonitis), včasih olajšane s prekinitvijo zdravljenja.
  3. Reakcije, povezane s kopičenjem poliglutaminskih presnovkov (poškodbe jeter).

Poudariti je treba, da lahko številne neželene učinke povzroči nepravilna uporaba zdravila zaradi napak pacientov, farmacevtov ali zdravnikov.

Faktorji tveganja za razvoj neželenih učinkov vključujejo:

  • hiperglikemija;
  • povečanje indeksa telesne mase;
  • pomanjkanje folne kisline pri terapiji (vodi do zvišanja ravni jetrnih transaminaz);
  • zmanjšan albumin (ki vodi do trombocitopenije);
  • poraba alkohola;
  • visok kumulativni odmerek in dolgoročna uporaba metotreksata (povzroči poškodbe jeter);
  • okvarjena ledvična funkcija;
  • prisotnost zunajceličnih simptomov (hematoloških motenj).

Priporoča se zmanjšanje resnosti neželenih učinkov metotreksata:

  • uporaba kratkodelujočih nesteroidnih protivnetnih zdravil pri kombiniranem zdravljenju z njo;
  • izogibajte se uporabi acetilsalicilne kisline (in, če je mogoče, diklofenaka);
  • na dan jemanja metotreksata nadomestite nesteroidna protivnetna zdravila z glukokortikosteroidi z majhnimi odmerki;
  • zvečer jemljejte metotreksat;
  • zmanjšati odmerek nesteroidnih protivnetnih zdravil pred in / ali po jemanju metotreksata;
  • pojdite na sprejem drugega nesteroidnega protivnetnega zdravila;
  • prehod na parenteralno dajanje metotreksata;
  • predpisuje antiemetična zdravila;
  • odpravi vnos alkohola (povečuje toksičnost metotreksata) in snovi ali živila, ki vsebujejo kofein (zmanjša učinkovitost metotreksata).

Med bolniki z ledvično insuficienco in bolniki z domnevno hudo poškodbo pljuča se metotreksat ne sme predpisovati.

Priporočila za zdravnike za zdravljenje bolnikov, ki prejemajo metotreksat.

Za lažje zaznavanje informacij se ta navodila za uporabo zdravila "Metotreksat: navodila in uporaba" prevedejo in predstavijo v posebni obliki na podlagi uradnih navodil za medicinsko uporabo zdravila. Pred uporabo preberite pripombe, priložene neposredno zdravilu.

Opis je namenjen zgolj informativnim namenom in ni vodilo pri samotreci. Potreba po zdravilu, namen režima zdravljenja, metode in odmerek zdravila določi le zdravnik, ki se mu je pridružil. Samozdravljenje je nevarno za vaše zdravje.

Uporaba metatreksata pri zdravljenju revmatoidnega artritisa

Metatreksat je analogen v strukturi folne kisline in ene od antimetabolitnih zdravil, vključenih v pretvorbo folne kisline. Ko jemlje peroralno, zdravilo ni popolnoma adsorbirano. Metatreksat in njegovi presnovki se izločajo z ledvicami. Ni znano, kako deluje metotreksat pri revmatoidnem artritisu, vendar se domneva, da njegovo delovanje ni povezano s antagonističnim učinkom na folno kislino.

Dokazano je bilo, da se z dodajanjem folne kisline za jemanje metatreksata učinkovitost slednjega ne zmanjšuje na noben način.
V zadnjem času je metatreksat precej prej predpisan pri bolnikih z aktivnimi oblikami bolezni, ki prej niso prejeli zdravil z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Dejavnost revmatoidnega artritisa je zelo nevarna, zato je treba pacienta čim prej spraviti v remisijo, kar je doseženo s pomočjo metatreksata, ki tedensko injekcije v odmerku 7,5-15 mg prispevajo k pojavljanju pozitivne dinamike po 3-6 tednih. Redko je treba povečati odmerek na 25-30 mg na teden.

V nobenem primeru se zdravilo ne bi smelo nenadoma in takoj umakniti, ker po takšni neutemeljeni odločitvi pride do takojšnjega poslabšanja in poslabšanja. Revmatoidni artritis je bolezen, pri kateri se trajna remisija pojavlja zelo redko, zato je treba zdravilo dolgo odpovedati, tako da postopoma dosežemo odmerek na 2,5 mg, čemur sledi popolna odpoved.

Potrebno je reči o neželenih učinkih, ki se občasno pojavijo med zdravljenjem. Najpogostejši neželeni učinki se pojavijo pri prebavnem sistemu: slabost, bruhanje, zavrnitev hrane, anoreksija. Pri bolnikih s komorbiditetami, kot je okvara ledvic, prirojene okvare folata, pri bolnikih z akutnimi okužbami obstaja tveganje za nastanek zapletov pri zdravljenju z metatreksatom: intersticijski pnevmonitis, osteopatija, jetrna fibroza. Ljudje, ki nameravajo zanositi otroka, morajo previdno vzeti zdravilo ali ga opustiti v korist drugega, ker se lahko med sprejemom zmanjša število sperme, pri nosečnicah pa se lahko pojavijo splavi.

Metotreksat pri revmatoidnem artritisu, ki se uporablja v majhnih odmerkih, kaže dobre rezultate v smislu toksičnosti / učinkovitosti v primerjavi z zdravili drugih skupin. Bolniki redko opustijo zdravljenje zaradi majhne incidence neželenih učinkov.

Metotreksat za revmatoidni artritis

Klinična preskušanja so dokazala učinkovitost zdravila pri osemdesetih odstotkih bolnikov, ki so uspeli doseči stabilno odpust revmatoidnega artritisa. Vendar ima zdravilo veliko neželenih učinkov, pri katerih se tveganje povečuje s povečanim trajanjem zdravljenja. Zato je za dolgotrajno zdravljenje potreben individualen pristop vsakemu bolniku.

Mehanizem delovanja

Metotreksat je antimetabolit vitamina B9 (folna kislina), ima citostatične, imunosupresivne lastnosti zaradi blokade sinteze DNA. Posledično je zatiranje celic sproščeno. Tumorske celice, rdeči kostni mozeg (središče krvne tvorbe), zarodek in sluznice v prebavnem traktu so občutljivi na učinek zdravila.

Razvoj revmatoidnega artritisa poteka s povečano produkcijo avtoantoidov, ki škodljivo vplivajo na sklepe in notranje organe. Dejavnost zdravila je namenjena zatiranju imunskega sistema z blokiranjem delitve celic.

  1. Zmanjšana proizvodnja imunskih kompleksov.
  2. Zaščita veznega tkiva sklepa.
  3. Olajšanje vnetnega procesa.

Je najbolj aktiven glede na hitro deljene celice. Lahko se uporablja pri otrocih s hudim in hitrim napredovanjem bolezni.

Odmerjanje

Terapevtski učinek zdravila ima podaljšan vnos velikih odmerkov. Začetni odmerek je 2,5-5 miligramov enkrat na teden. Nato je v kratkem obdobju (vsaka dva tedna) priporočljivo, da se ga poveča za 2,5 mg na 25-30 miligramov na teden. Za vsakega bolnika zdravnik izbere posamezni odmerek.

Izvedene klinične študije dokazujejo, da samo visoki odmerki metotreksata bistveno zmanjšajo intenziteto procesov deformacije sklepov. Vendar pa ima zdravilo toksični učinek na jetra in ledvice.

Ko začne delovati

Zdravilo je počasno, zato je zdravljenje dolgo. V povprečju je največji učinek sprejema bolnikov opazil po nekaj mesecih. Prednosti zdravila vključujejo trajno in dolgotrajno delovanje.

Učinkovitost

Statistične študije kažejo, da je zdravljenje revmatoidnega artritisa z metotreksatom učinkovito v osemdeset odstotkih primerov (obstaja stabilna odpustitev bolezni). Hkrati mnogi bolniki ohranjajo visoko kakovost življenja in strokovne sposobnosti.

Kako dolgo pijete

Trajanje zdravljenja določi posameznik revmatolog. Odvisno je od resnosti in značilnosti poteka bolezni, komorbidnosti, starosti bolnika, strpnosti.

Kako jemati za revmatoidni artritis

Ključ za uspešno zdravljenje revmatoidnega artritisa je upoštevanje pogostnosti pri jemanju zdravil.

Uporabljen je naslednji režim:

  1. Pacient izbere dan v tednu, na katerega bo prejel zdravilo (na primer v torek).
  2. Metotreksat se jemlje strogo na izbrani dan v tednu.
  3. Tedenski odmerek je treba razdeliti na tri enake dele, interval med vnosom mora biti dvanajst ur.
  4. V primeru, da manjkajo zdravilo na določenem dnevu, je prepovedano podvojiti predpisani odmerek, ga vzeti še en dan. To je posledica visoke verjetnosti neželenih učinkov.

Na dan jemanja zdravila je priporočljivo zavrniti protivnetna zdravila (diklofenak, meloksikam, celekoksib, nimesulid in druga nesteroidna protivnetna zdravila). V naslednjih dneh v tednu so dovoljeni nesteroidna protivnetna zdravila.

Kako jemati: pred obrokom ali po njem

Revmatologi priporočajo jemanje zdravila pred obrokom, saj hrana vpliva na absorpcijo metotreksata v prebavnem traktu.

Zdravilo lahko tudi vzamete eno do dve uri po obroku.

Kontraindikacije

Zdravilo je treba zavreči, če:

  • aktivne okužbe;
  • prisotnost črevesja v ustih;
  • razjede želodca in dvanajstnika;
  • visoke ravni sečne kisline v krvi.

Orodje se zelo redko uporablja pri otrocih, saj povzroča zamudo pri fizičnem razvoju.

Med obdobjem zdravljenja z metotreksatom so izključeni alkohol in hepatotoksična zdravila (v kombinaciji so tveganja, da se povečajo telesne okvare jeter).

Potrebno je prejeti več določenih sredstev na strogo določenem dnevu v tednu.

Varnostni ukrepi

Pri uporabi metotreksata je depresija imunosti. Da bi preprečili tveganje nalezljivih zapletov, je priporočljivo upoštevati več pravil:

  1. Skrbna osebna higiena.
  2. Skladnost s predpisi kuhanja in regulacije temperature.
  3. Zmanjšanje stika z nalezljivimi bolniki (z uporabo maske).
  4. Zavrnitev cepljenja proti otroški paralizi.

Metotreksat in folna kislina

Dejanje zdravila je usmerjeno v aktivno deljenje celic, med njimi so rdeče krvne celice. Zato je anemija pogost nezaželen učinek pri jemanju zdravil.

Za preprečevanje anemije, revmatologi predpisujejo folno kislino. Naslednji dan jemati folno kislino po jemanju metotreksata.

Neželeni učinki

V povezavi z zaviranjem delitve celic je metotreksat strupeno zdravilo. Ima škodljiv učinek ne samo na obolelih celicah, temveč tudi na normalna tkiva telesa. Prvič, zdravilo zavira proliferacijo spolnih, hematopoetskih in epitelijskih celic.

Najpogostejši neželeni učinki so:

  1. Poraz gastrointestinalnega trakta v obliki navzee, bruhanja, anoreksije, večkratnih vnetnih procesov.
  2. Motnja živčnega sistema, ki se kaže v obliki encefalopatije, zmede, razdražljivosti, konvulzivnega sindroma.
  3. Razvoj fibroze pljučnega tkiva, ki povzroči dihalno odpoved.
  4. Upočasnitev zorenja jajčec, impotenca.
  5. Pojav pruritusa, urtikarije, furunculoze.
  6. Izpadanje las (alopecija).
  7. Pancitopenija (zmanjšanje števila vseh vrst krvnih celic).
  8. Okužbe z imunsko pomanjkljivostjo.

Dogodki s stranskimi učinki

Značilnosti režima pri zdravljenju z metotreksatom

Dolgotrajna izpostavljenost soncu lahko sproži občutljivost na svetlobo.

Ljudje, ki živijo s pacientom, ne bi smeli biti cepljeni proti otroški paralizi.

Navodila za uporabo zdravila v ampulah

Revmatologi priporočajo začetni odmerek 7,5 miligrama enkrat na teden. Obstajajo subkutani, intramuskularni in intravenozni načini dajanja. Odmerek zdravila se postopoma poveča glede na aktivnost in potek revmatoidnega artritisa, posamezna toleranca.

Začetni odmerek zdravila se poveča za 2,5 miligrama vsak teden. Največji tedenski odmerek je 25 miligramov. Odziv na uvod pride po dveh mesecih od začetka zdravljenja.

Otroci do šestnajstega leta pri hudih primerih bolezni Metotreksat se daje intramuskularno.

Katere kazalnike je treba spremljati med zdravljenjem

Ker ima zdravilo strupene lastnosti, je potrebno nadzirati hematološke (popolne krvne slike), jetrne (AlAT, AsAT, bilirubin, alkalne fosfataze, sečnino, kreatinin) kazalnike.

Večina metotreksata se izloča z ledvicami, ostalo - z jetri skupaj z žolčem. V primeru funkcijske insuficience jeter ali ledvic opazimo kopičenje zdravila v telesu, kar lahko povzroči preveliko odmerjanje. Zato je pred zdravljenjem bolnik predpisan diagnostični test, ki omogoča ugotavljanje komorbidnosti.

Spremljanje učinkovitosti ledvic in jeter poteka tako, da se preprečijo neželeni učinki; če je potrebno, se zdravilo prekliče.

Posledice ob vstopu

Glavni neželeni učinki zdravila so: slabost, poškodba sluznice prebavnega trakta (ki se kaže v bruhanju, driska), pancitopenija (zmanjšanje eritrocitov, levkociti in trombociti v krvi), razvoj fibroze pljuč.

Pri pljučni fibrozi se normalno pljučno tkivo postopoma nadomesti s vezivnim tkivom, kar povzroči zmanjšanje funkcije organa. Z veliko fibrozo se pacienti pritožujejo zaradi kratke sape, ki se pojavi tudi z najmanjšim fizičnim naporom. Razvoj fibroze zahteva takojšen ukinitev zdravila.

Kako zmanjšati slabost

Za preprečevanje prebavnih motenj, povezanih z jemanjem metotreksata, priporočamo:

  1. Tedenski odmerek zdravila razdelite na dva ali tri dele.
  2. Upoštevajte časovni interval med svojimi tehnikami (vsaj dvanajst ur).

V primeru, da zgornji načini preprečevanja slabosti in bruhanja niso učinkoviti, lahko zdravnik Ondansetron predpiše zdravilo.

Ondansetron se nanaša na antiemetična zdravila. Priporočeni odmerek osmih miligramov, vzetega po metotreksatu.

Krvni nadzor

Pred predpisovanjem bolnik donira krv za splošno študijo, kjer se določi hemoglobin in število rdečih krvnih celic.

V zgodnjih fazah zdravljenja se krvni test opravi vsaka dva tedna, nato enkrat na dva do tri mesece.

Kontracepcija

Med nosečnostjo je zdravilo prepovedano zaradi visokega tveganja nastanka malformacij ploda.

Ženske v reproduktivni dobi med zdravljenjem in vsaj en mesec po prenehanju morajo uporabljati zanesljive metode kontracepcije. To je posledica učinka zdravila na zarodne celice.

Uporaba zdravila je kontraindicirana med dojenjem, ker se kopiči v mleku.

Nadomestitev metotreksata

Kljub dejstvu, da metotreksat spada v "zlatni standard" za zdravljenje revmatoidnega artritisa, obstajajo primeri, ko ga je treba spremeniti v drugo zdravilo.

Zdravilo se nadomesti, če:

  • pomanjkanje učinkovitosti;
  • pojav nenadzorovanih neželenih učinkov;
  • hudo ledvično in jetrno odpoved;
  • nestrpnost.

Vprašanje spreminjanja drog se odloči posamično, odvisno od bolnikovega splošnega stanja, prisotnosti sočasnih bolezni, alergij in materialnega počutja.

Razvili so tudi nova zdravila za zdravljenje revmatoidnega artritisa. Ti vključujejo biologijo, ustvarjeno s pomočjo genskega inženiringa. Zdravila (Infliximab, Remicade) delujejo v smeri patogeneze bolezni. Po terapiji bolniki opozarjajo na hiter začetek pozitivnega učinka. Biološki dejavniki so predpisani za slabo nadzorovano potek revmatoidnega artritisa, prisotnost njegovih zapletov. Slabosti vključujejo visoke stroške bioloških proizvodov.

Ali je mogoče revmatoidni artritis zdraviti brez metotreksata

Bolezen se zdravi brez metotreksata le, če je neučinkovit, pri določenem bolniku obstajajo kontraindikacije in nestrpnosti. Dodeli Arawa ali biološke izdelke, glukokortikosteroide.

Metotreksat ali Arava

Podatki kliničnih preskušanj kažejo enako učinkovitost obeh zdravil. Vendar pa je treba opozoriti, da bolniki bolje zdravijo zdravilo Arava (Leflunomid).

Režim Leflunomida: sto miligramov zdravila na dan tri dni, potem pa preklopite na vzdrževalni odmerek dvajset miligramov na dan.

Obstajajo dokazi, da je Arava priporočljivo uporabljati pri starejših bolnikih, pri priporočenem začetnem dnevnem odmerku od 20 do 30 mg.

Napoved kakovosti življenja bolnikov je boljša pri jemanju zdravila Leflunomide.

Metotreksat je prednostno zdravilo zaradi nižjih stroškov.

Analogi

Na voljo so naslednja analogna orodja:

Vsa navedena zdravila vsebujejo zdravilno učinkovino metotreksat, t.j. so sinonim. Vendar zamenjava ene droge z drugo lahko povzroči neželene učinke zaradi razlike v pomožnih komponentah. Zato mora revmatolog predpisati analogno zdravilo.

Kako se odmakniti od metotreksata

Z učinkovitim zdravljenjem bolezni bolnika je zanimivo vprašanje ukinitve zdravila. Prepovedano je ostro ukinitev metotreksata, ker obstaja tveganje za prehod revmatoidnega artritisa v akutno fazo.

Zato, ko je dosežena stabilna odpustitev bolezni, je treba vzdrževati odmerke zdravila (2,5 miligramov) za dolgo obdobje. Prekinitev zdravila je lahko le zdravnik.

Območje stroškov zdravila je odvisno od oblike sproščanja, proizvajalca in se giblje od 160 do 1100 rubljev.

Obstaja možnost pridobitve metotreksata pod preferencialnimi pogoji. Za več informacij se obrnite na lokalnega zdravnika.

Injekcije

Zdravilo za injiciranje zdravila je predpisano za hude reakcije v prebavilih v obliki navzee, bruhanja, driske. To je posledica poškodb celic sluznice.

Način uporabe: subkutano, intramuskularno ali intravensko. Začetni odmerek je 2,5 mg na teden. Postopoma se odmerek poveča na 25-30 miligramov.

Učinek injiciranja se pojavi v povprečju v enem mesecu. Trajanje zdravljenja se določi posamezno za vsakega bolnika. Zaradi velikega tveganja poslabšanja revmatoidnega artritisa zdravila ni mogoče nenadoma odpovedati. Priporoča se postopno zmanjšanje odmerka na najmanjše vzdrževanje. Z dobrim nadzorom bolezni z minimalnimi odmerki se zdravilo prekine.

Med zdravljenjem je potrebno spremljanje kazalcev:

  • krvne celice (eritrociti, trombociti, levkociti);
  • hemoglobin (norma pri ženskah je 120-140 gramov na liter, pri moških 130-150 g / l);
  • ledvice (sečnina, kreatinin) in jetra (ALAT, AsAT, alkalna fosfataza, bilirubin).

Za preprečevanje anemije je priporočljivo tudi, da folinko kislino vzamete v odmerku 5 mg na dan naslednji dan po uporabi metotreksata.

Kako dolgo je remisija po injiciranju?

Pri doseganju remisije bolezni s pomočjo injekcij zdravila ne smemo popolnoma odpovedati. Nenaden umik zdravila postane zagon poslabšanju artritisa. Reumatologi priporočajo postopno zmanjšanje odmerka zdravila na najmanjšo možno vzdrževanje. Če bolnik pri minimalnih odmerkih nima znakov poslabšanja bolezni, je metotreksat popolnoma preklican.

Kaj je treba upoštevati pri zdravljenju

  • Načrtovanje za nosečnost je treba odložiti do konca zdravljenja. Pri ženskah mora potekati vsaj en ovulacijski cikel. Moški morajo uporabljati kontracepcijo še tri mesece po zdravljenju.
  • Ob koncu zdravljenja se za detoksifikacijo priporoča kalcijev folinat.
  • Driska in ulcerativni stomatitis sta znaki za prekinitev zdravljenja.
  • Zdravilo v nekaterih primerih povzroča simptome akutne ali kronične funkcijske odpovedi jeter. Kronična odpoved jeter se pojavi z dolgotrajno uporabo orodja (dve ali več let).
  • Tveganje hepatotoksičnosti se povečuje z zlorabo alkohola, povečano telesno težo, diabetesom.

Pregledi injekcij

V pregledih o uporabi zdravila so bolniki poročali o učinkih v povprečju po mesecu redne uporabe. Nadzorovanje bolezni se doseže pri osemdeset odstotkov preučevanih.

Bolniki kažejo na zmanjšanje bolečine v okončinah s podaljšanim zdravljenjem z odmerki 25-30 miligramov na teden.

Med neželenimi učinki so bili bruhanje in driska. Anemija praktično ni prišlo, saj je bila za preprečevanje folne kisline predpisana folna kislina.

"Metotreksat" - protivnetno sredstvo. Reumatologi pravijo, da je to "lahka kemoterapija".

V mojem primeru se je metotreksat jemal v kombinaciji s hormonskimi zdravili - prednizonom in kasneje - z metiprimi. In prvič sem bil predpisan le hormoni. Približno mesec dni kasneje je bilo predlagano dodajanje metotreksata.

Moram reči, da je bila odločitev o imenovanju zdravila izdelana v skladu s priporočili nevrologov. Moje stanje se ni izboljšalo. Zdi se, da bi moral pomagati "metotreksat". Toda zdravniki so zaradi nekega razloga imeli velike dvome. Ko je bilo celo rečeno, da ga je neprimerno uporabiti v mojem primeru. Na koncu pa je bil še vedno imenovan.

Enkrat na teden so sorodniki prinesli popolno injekcijsko brizgo, ki je bila že napolnjena z raztopino, ki jo je pripravljena za uporabo, medicinska sestra pa jo je dala subkutano. Postopoma, moje podjetje je šlo gladko. Čeprav moram reči zelo, zelo počasi.

Vse se je gibalo normalno. Toda nekega dne sem se počutil, da se mi grlo začelo boleči, v nosu se je pojavila nožnica. Izkazalo se je, da sem na oddelku prehladil. Zdravniki so rekli, da to ne bi smelo biti dovoljeno, in jaz, kot se mi je zdelo, je naredilo vse za to. Ampak ne shranjen.

Posledica tega je, da je prehlad prešel v hudo pljučnico. Dejstvo je, da "metotreksat" in hormoni zavirajo imunski sistem. Vratci telesa so široko odprti za vse patogene viruse in bakterije. Ni zaščite ali, bolj pravilno, je občutno oslabljeno. Mesec in pol me je izvlekel iz "pipk" pljučnice.

Prva stvar, ki so jo zdravniki naredili, ko je bila potrjena diagnoza pljučnice, je bil "metotreksat" popolnoma preklican. Ker antibiotiki ne delajo z njim. Hormoni so drastično zmanjšani, ker jih brez njih ne morem.

Po tem, več mesecev nisem ščepel z metotreksatom. Toda v zadnjem času ga je začel ponovno uporabljati, ampak resnico, v obliki tablet.

Želim reči, da je metotreksat v obliki brizge, ki je pripravljen za uporabo, zelo drag. Prvi nakup mu je storil po ceni okoli 1.400 rubljev. Potem pa je bilo ugotovljeno, cenejše, vendar še vedno - vsaj 1000 rubljev. Takšna brizga je upravičena, če injiciranje daje oseba brez spretnosti ali če jo postavite sami. Oblika brizge je takšna priložnost. Za ceneje je veliko cenejše ampule in kupite navadne brizge za njih posebej. Ampak potem je potrebno upoštevati vse varnostne ukrepe - ne uvajati nobene okužbe. Ni tako težko, vendar morajo biti spretnosti, vsaj elementarne, sposobne.

Dan po injiciranju ne pozabite piti 5 mg folne kisline. Še vedno imam znak v kuhinji: "Sreda je metotreksat, petek je foličen."

Skupaj z zdravilom Ebewe Farma "Methotrexate" zdravniki ponujajo tudi Medac "Method-Project" - isto zdravilo samo od drugega proizvajalca. Kvaliteta je enaka, cena je enaka. Toda prvo mesto še vedno daje Ebewe Farma.
Vir: https://otzovik.com/review_6033429.html

Pred 2,5 leti se je moja mati soočila s problemom skupnih bolezni. Zdravniku je bil diagnosticiran revmatoidni poliartritis. Ta bolezen se kaže v deformaciji okončin, hudih bolečinah v sklepih. Najpomembneje je, da se ta bolezen razvija v kronično obliko in zahteva dolgoročno zdravljenje. Zdravnik je predpisal zdravilo Methotrexate "Ebeve" v ampulah za intramuskularne injekcije. Po njegovem mnenju je trenutno zdravilo najučinkovitejše pri tej bolezni. Povedati je treba, da je treba injiciranje zdravila opraviti enkrat na teden na določen dan, ker ima kumulativno lastnost. Pri dolgotrajni uporabi metotreksata se simptomi vnetja zmanjšajo - bolečina, oteklina, togost.
Zahvaljujoč tej drogi se mama počuti veliko bolje in upa na hitro okrevanje!
Vir: https://otzovik.com/review_3950152.html

Predpisan revmatolog, dober priporat izboljša zdravje in koža postane boljša. Ena minus, veliko neželenih učinkov. Za preprečevanje neželenih učinkov morate uporabiti folno kislino.
Vir: https://otzovik.com/review_4498686.html

Mamu je bila predpisana to zdravilo, da bi odvzeli neprijetne simptome revmatoidnega artritisa.

Drog je čuden enkrat na teden, je zaželeno opazovati isti dan in čas.

Že dvakrat sem mamico injiciral subkutano v odmerku 10 mg, sedaj pa je zdravnik povečal odmerek na 12,5 mg. V lekarni boste našli te pripravljene brizge s tem odmerkom po pretiranem ceni, vendar smo se odločili, da vzamemo 2 konzervi metotreksatne raztopine po 50 mg vsakega (v 5 ml lahko, to je 1 ml 10 mg). Da, odmerjanje je več kot potrebno, to steklenico sočasno, to je, sem vnesla v brizgo 1,25 ml (12,5 mg) in steklenica je šla v žar.

Ampak! Cena za steklenico znaša 210 rubljev, medtem ko fancy brizga stane od 800 rubljev. Elementarna matematika: za 2 injekcije, da dobite 1600 rubljev ali 420? Očitno je, da je druga možnost donosnejša. Ampak ne samo v ceni.

Na embalaži je jasno navedeno, da se ta raztopina lahko uporablja za različne vrste injekcij. Medtem ko so brizge pripravljene samo za subkutano. Osebno raje vadim intramuskularno.

Rešitev je rumena. Pokrivalo za zaščito pred aluminijem. Na vrhu majhne plastične plute. Pod njim je okrogli del gumijastega pokrova za iglo.

Zdravilo je učinkovito pri zdravljenju revmatoidnega artritisa. Uporabite le na recept, ker je zdravilo zelo resno z veliko neželenih učinkov. Ne samo-zdraviti!

Metotreksat spada v tako resno skupino zdravil kot antimetaboliti (čeprav so jih nekateri na tej strani zmotno dodali v skupino antibiotikov, ki jih je vodila, ne razumem). Zdravilo je recept, vendar iz neznanega razloga ne zahtevajo recepta v lekarnah. Pred uporabo se posvetujte s svojim zdravnikom.

To zdravilo mi je predpisal kompleksno terapijo revmatoidnega artritisa. Registriran je v navodilih v "pričanju".

V lekarnah se metotreksat prodaja v brizgo z napolnjeno injekcijsko brizgo v pravem odmerku. Proizvajalec brizge je nameščen tako, da je posebej zasnovan za to zdravilo, z nezapleteno zaščito igle pred vdorom krvi. Te injekcijske brizge so namenjene samo za podkožne injekcije, tehnika izvajanja s to brizgo je zapisana v navodilih za pripravo. Čeprav za to zahvaljujem proizvajalcu. Toda v praksi je brizga popolnoma neprijetna. In ne samo to, če ste nekoč poskusili injicirati zdravilo, ampak nekaj je šlo narobe (na primer, začel sem plaziti kožo z rokami med pritiskom s to čudovito brizgo na kožo, zato sem moral ponovno sestaviti gube) in zdravila nimaš časa za vstop, potem vse, brizga ne deluje več. Ta čudežna zaščita igle nanj več ne izpostavlja injekciji.

Kako sem rešil ta problem? Ja, preprosto sem odvrgel čudežno iglo in zberem zdravilo v redni brizgi in brez skrbi povedal mamici.

Zame sem naredil en preprost zaključek, da je lažje kupiti ampule ali 5 ml raztopine za 200 rubljev od te brizge, ki stane od 700 do 800 rubljev. Ne zavarujte s tem oglasom o "udobnosti".

Metotreksat-Ebeve: navodila za uporabo

Sestava

1 tableta vsebuje: zdravilna učinkovina je metotreksat 2,5 mg, 5 mg ali 10 mg.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat, koruzni škrob,

mikrokristalna celuloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Opis

2,5 mg tablete: okrogle tablete svetlo rumene barve (dovoljene so barve od rumene do oranžne ali belkaste).

Tablete na 5 mg: okrogle bikonveksne tablete svetlo rumene barve (dovoljene so impregnacije od rumene do oranžne barve ali belkaste barve) z ločilnim bočnim utorjem na eni strani.

10 mg tablete: podolgovate bikonveksne tablete svetlo rumene barve (dovoljene so barve od rumene do oranžne ali belkaste) z deljenim nagnjenim utorom na eni strani.

Farmakološko delovanje

Metotreksat je antagonist folne kisline in spada v skupino citotoksičnih antimetabolitov. Zmanjša stopnjo sinteze DNA, delitev celic s konkurenčnim inhibicijo dihidrofolat reduktaze. Ni znano, ali je metotreksat učinkovit pri zdravljenju psoriaze, psoriatičnega artritisa in kroničnega poliartritisa zaradi protivnetnih ali imunosupresivnih učinkov in v kolikšni meri povečanje koncentracije zunajceličnega adenozina na vnetnih področjih vpliva na učinkovitost. Tkiva z visoko celično proliferacijo so pretežno občutljiva na delovanje metotreksata: tumorsko tkivo, kostni mozeg, fetalne celice, kožni epitel, sluznice. Maligne tumorske celice imajo običajno večjo proliferativno aktivnost kot običajne celice tkiva, zato lahko metotreksat pomembno vpliva na njihovo rast, ne da bi povzročil nepopravljivo škodo na normalno tkivo. Razlika v celični proliferativni aktivnosti je izhodišče za uporabo metotreksata v hudih, generaliziranih, odpornih na zdravljenje psoriaze in psoriatičnega artritisa.

Farmakokinetika

Indikacije za uporabo

Tablete Metotreksat-Ebeve 2,5 mg, 5 mg, 10 mg se pri odraslih, mladostnikih in otrocih, starih 3 leta, uporabljajo za zdravljenje revmatoidnih in dermatoloških bolezni:

- aktivni revmatoidni artritis pri odraslih bolnikih;

- poliartrične oblike hudega aktivnega juvenilnega idiopatskega artritisa (JIA) z nezadostno učinkovitostjo zdravljenja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID);

- hude, nezdravljive, onesposobljive oblike psoriaze z odpovedjo drugih terapij, kot so fototerapija, terapija s PUVA in retinoidi, pa tudi hude oblike psoriatičnega artritisa pri odraslih bolnikih.

Tablete Metotreksat-Ebeve 10 mg se uporablja pri bolnikih z malignimi tumorji in hemoblastozo med polkamoterapijo, ko je indicirano dajanje zdravil.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost za metotreksat

• Obstoječe patološke spremembe v krvni funkciji, kot so hipoplazija kostnega mozga, levkopenija, trombocitopenija ali huda anemija

• okvarjena ledvična funkcija (očistek kreatinina 5 mg / dl (85,5 μmol / l))

• obdobje nosečnosti in dojenja

• Stomatitis, oralni ulkusi in znani ulkusi prebavnega trakta

• hude, akutne ali kronične okužbe, kot sta tuberkuloza in HIV

Sočasna cepljenja z živimi cepivi se med zdravljenjem z metotreksatom ne sme dajati.

Period nosečnosti in dojenja

Nosečnost Med nosečnostjo je metotreksat kontraindiciran. Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost metotreksata, zlasti v prvem trimesečju. Metotreksat ima teratogeni učinek pri ljudeh. Poročali so o fetalni smrti in / ali prirojenih anomalijah. Izpostavljenost omejenemu številu nosečnic (42) je privedla do povečanja incidence (1:14) malformacij (lobanje, okončine in kardiovaskularni sistem). Nosečnost se je nadaljevala s prenehanjem zdravljenja pred spočetjem. Pred zdravljenjem je treba paciente natančno preučiti, da izključijo nosečnost. Moški in ženske v rodni dobi med zdravljenjem z metotreksatom in najmanj 6 zaporednih mesecev morajo uporabljati zanesljive metode kontracepcije. V primeru nosečnosti v tem obdobju se je treba posvetovati o tveganju škodljivih učinkov na otroka, povezanega z zdravljenjem.

Dojenje. Ker metotreksat prodre v materino mleko in lahko povzroči toksičnost pri dojenčkih, je zdravljenje med dojenjem kontraindicirano.

Plodnost Ker metotreksat lahko kaže na genotoksičnost, je treba ženske, ki načrtujejo nosečnost, poiskati v centru za gensko svetovanje, kadar je to mogoče, in moškemu priporočamo ohranjanje sperme.

Odmerjanje in uporaba

Revmatološke in dermatološke bolezni

Pomembno opozorilo o odmerjanju metotreksata: za zdravljenje revmatskih in dermatoloških bolezni je treba metotreksat jemati le enkrat na teden. Neustrezno odmerjanje metotreksata lahko povzroči resne neželene učinke, vključno s smrtjo. Previdno preberite to poglavje navodil.

Metotreksat naj predpisujejo samo zdravniki, ki imajo izkušnje s pripravo in lastnosti njegovega delovanja. Metotreksat se jemlje enkrat na teden. Zdravnik lahko na recept predpiše dan sprejema. Odmerek in trajanje zdravljenja so določeni posamezno, odvisno od klinične slike in tolerance metotreksata.

Odmerek se lahko postopoma poveča za 2,5 mg na teden, odvisno od posamezne aktivnosti bolezni in tolerance s strani pacienta. Največji odmerek je 25 mg na teden. Odmerki, ki presegajo 20 mg na teden, so lahko povezani s pomembnim povečanjem toksičnosti, zlasti s preprečevanjem kostnega mozga. Z neučinkovitostjo peroralne oblike (na primer zaradi nezadostne absorpcije pri bolnikih) ali pri bolnikih s slabo toleranco je priporočljivo preiti na parenteralno obliko. Priporočljivo je, da se 5 mg folne kisline vzame 2-krat na teden, razen na dan jemanja metotreksata. Odziv na terapijo lahko pričakujemo 4-8 tednov. Po doseganju želenega terapevtskega učinka je treba vzdrževalni odmerek metotreksata zmanjšati na najnižjo možno vrednost. Po prekinitvi zdravljenja se simptomi lahko nadaljujejo.

Otroci in mladostniki s poliartritičnimi oblikami mladostnega idiopatskega artritisa. Priporočeni odmerek je 10-15 mg / m 2 telesne površine na teden. V primerih refraktornosti zdravljenja se tedenski odmerek lahko poveča na 20 mg / m 2. Pri povečanju odmerka je potrebno skrbno nadzorovati. V kliničnih preskušanjih so bili uporabljeni odmerki 4-17 mg / m2 telesne površine na teden ali 0,1-1,1 mg / kg na teden, trajanje zdravljenja pa je trajalo od 1 meseca do 7,3 leta. Zaradi nezadostnih podatkov o učinkovitosti in varnosti uporaba pri otrocih, mlajših od 3 let, ni priporočljiva.

Huda psoriaza, psoriatični artritis. Priporočeni začetni odmerek je 7,5 mg enkrat na teden ali tedenski odmerek lahko razdelimo na 2-3 odmerka. V vsakem primeru je metotreksat enkrat na teden. Celoten odmerek je treba jemati pred obroki. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča, vendar ne sme preseči največjega tedenskega odmerka 30 mg. Odziv na terapijo lahko pričakujemo približno 2-6 tednov. Pri doseganju želenega terapevtskega rezultata je treba vzdrževalni odmerek zmanjšati na najnižjo možno.

Maligni tumorji in hemoblastoza. Metotreksat je vključen v shemo kombiniranega kemoterapije. Odmerek se ugotavlja posamično, odvisno od indikacije, ob upoštevanju splošnega stanja in krvne slike. Zaužitje metotreksata poteka v majhnih odmerkih, kar je na splošno poleg parenteralnega dajanja.

Bolniki z ledvično odpovedjo. Metotreksat je treba jemati previdno. Odmerek je treba prilagoditi, kot sledi: 100% odmerek - če očistek kreatinina> 50 ml / min odmerka 50% - na očistkom kreatinina 20-50 ml / min, je treba vzeti zdravila z očistkom kreatinina 5 mg / dl (85,5 umol / l)

Starejši bolniki (nad 65 let). Upoštevati je treba zmanjšanje odmerka zaradi pomanjkanja folne kisline in omejeno delovanje jeter in ledvic. Starejše bolnike je treba pregledati za zgodnje znake toksičnosti.

Pri bolnikih z nenormalno kopičenje tekočine v telesnih votlinah (ascites, plevralni izliv) razpolovnega časa metotreksata v plazmi poveča, tako da lahko v nekaterih primerih potrebno zmanjšanje odmerka metotreksata ali njegovega preklica.

Tablete jemlje peroralno v odmerku 15 mg - vsaj 1-2 uri pred obrokom ali brez nje, brez žvečilne in pitne vode. Poročali so o zapozneli absorpciji z uporabo večjih odmerkov med prehranjevanjem, zlasti mlečnih izdelkov.

Neželeni učinki

Pojavnost in resnost neželenih učinkov je odvisna od odmerka in pogostnosti jemanja metotreksata. Ker se lahko pojavijo hudi neželeni učinki tudi pri majhnih odmerkih, morajo bolniki redno spremljati v kratkih presledkih. Večina neželenih dogodkov je reverzibilna z zgodnjim odkrivanjem. Če se pojavijo neželeni učinki, zmanjšajte odmerek ali prekinite zdravljenje in se odzovejte. Terapijo z metotreksatom je mogoče nadaljevati previdno, po temeljiti oceni njene potrebe in s povečano budnostjo za morebitno ponovitev toksičnosti. Pogostnost neželenih učinkov, navedenih v padajočem zaporedju in so razvrščene na naslednji način :. zelo pogosti (> 1,10), pogosti (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 7 mol / l v primeru resnega zastrupitve izvedemo hidratacijo telesa in alkalizacija urin, da se prepreči usedanje metotreksatom in / ali njenih metabolitov v ledvičnih tubulih. Standardna hemodializo in peritonealno dializo ne izboljša izločanje metotreksata. metotreksat Efektivna razdalja se lahko doseže s izrednih prekinitvami hemodializo z uporabo tečaja dializo visok pretok ata.

Pri bolnikih z revmatoidnim artritisom, težje oblike poliartricheskimi aktivni juvenilni idiopatski artritis, psoriatični artritis ali uporaba psoriaze folne kisline lahko zmanjšajo toksičnost metotreksata (gastrointestinalne simptome, stomatitis, izpadanje las in povišanih vrednosti jetrnih encimov). Pred uporabo izdelkov, ki vsebujejo folno kislino, priporočamo spremljanje ravni vitamina B12, saj folna kislina lahko prikrije pomanjkanje vitamina B12, ki obstaja predvsem pri odraslih bolnikih, starejših od 50 let.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Študije na živalih so pokazale, da uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, salicilne kisline, zmanjšuje tubularno izločanje metotreksata in s tem poveča njegove toksične učinke. V kliničnih študijah, pri katerih so NSAID in salicilna kislina uporabljali kot adjuvantno zdravljenje pri bolnikih z revmatoidnim artritisom, ni bilo opaziti povečanja števila neželenih učinkov. Zdravljenje revmatoidnega artritisa s takšnimi zdravili se lahko nadaljuje v ozadju zdravljenja z nizkimi odmerki metotreksata, če je zagotovljeno skrbno medicinsko spremljanje. Redna uporaba alkohola ali uporaba hepatotoksičnih zdravil lahko poveča hepatotoksičnost metotreksata. Treba je skrbno spremljati bolnike, ki dodatno zaužijejo hepatotoksične droge (na primer azatioprin, leflunomid, sulfasalazin, retinoide) in priporočajo izogibanje rednemu uživanju alkohola.

Uporaba dodatnih hematotoksičnih zdravil (npr. Analgetik) poveča verjetnost resnih neželenih učinkov metotreksata.

Treba je upoštevati farmakokinetičnih interakcij med metotreksatom in antikonvulzivov (ravni zmanjšanje serumskih metotreksat), 5- fluorouracila (povečanje razpolovne dobe 5-fluorouracil).

Salicilatov, fenilbutazon, difenilhidantoina (fenitoin), barbiturati, pomirjeval, peroralni kontraceptivi, tetraciklina derivati ​​amidopirina sulfonamidov in para-aminobenzojske kisline substituiran z metotreksatom v povezavi s plazemske proteine, povečujejo biološko in posledično toksičnosti (posredno povečuje odmerek).

V redkih primerih, penicilini, glikopeptidi, sulfonamidi, cefalotin, ciprofloksacin, in lahko zmanjšajo ledvični očistek metotreksata, zato lahko pride do povečanja koncentracije metotreksata v serumu s simultanim hematološki in gastrointestinalne toksičnosti.

Peroralni antibiotiki, kot so tetraciklin, kloramfenikol in ne more absorbirati antibiotikov širokega spektra lahko zmanjšajo absorpcijo metotreksata v črevesju ali vplivajo na jetrne-črevesne cirkulacijo z zaviranjem črevesno mikrofloro in metabolizem metotreksata bakterij.

Pri predhodnem zdravljenju z zdravili, ki povzročajo neželene učinke iz kostnega mozga (npr sulfonamidi, trimetoprim-sulfametoksazol, kloramfenikol, pirimetamin), je treba upoštevati možnost označenih motenj hematopoeze (hematopoeze).

Kombinirana uporaba zdravil, ki povzročajo pomanjkanje folne kisline (na primer sulfonamide, trimetoprim-sulfametoksazol), lahko povzroči povečanje toksičnosti metotreksata. Posebna skrb je potrebna tudi v primeru že obstoječe pomanjkljivosti folne kisline. Po drugi strani pa hkratna uporaba zdravil, ki vsebujejo folno kislino ali vitaminske pripravke, lahko zmanjša učinkovitost metotreksata.

Pri kombiniranju nesteroidnih protivnetnih zdravil z majhnimi odmerki metotreksata je potrebna previdnost, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. V primeru skupnega zdravljenja je potrebno opraviti preiskavo krvi in ​​spremljati delovanje ledvic. Previdnost je potrebna, če se NSAID in metotreksat vzamejo v 24 urah, saj se v tem primeru lahko raven metotreksata v plazmi poveča in povzroči povečano toksičnost.

Med izvajanjem metotreksat in bazo (npr spojin zlata, penicilamin, hidroksiklorokin, sulfasalazin, azatioprin, ciklosporin), povečana na splošno niso opazili toksičnih učinkov metotreksata.

Kljub temu, da je uporaba metotreksata poslabša učinkov metotreksata, kar lahko privede do povečane pogostosti neželenih učinkov zaradi zatiranje sulfasalazinom sintezo folne kisline, so opazili takšne reakcije v številnih študijah v le redkih posameznih primerih.

Poročali so o zapozneli ledvični izločanju metotreksata zaradi kombinirane uporabe metotreksata in omeprazola. Hkratna uporaba pantoprazola je privedla do zatiranja izločanja 7-hidroksimetoteksatnega metabolita v ledvicah kot tudi mialgije in vročine.

Metotreksat lahko zmanjša očistek teofilina. Zato je pri kombinirani uporabi metotreksata in teofilina potrebno redno določiti raven teofilina v plazmi.

Med zdravljenjem z metotreksatom se izogibajo prekomernemu uživanju pijače, ki vsebujejo kofein in teofilin (kava, brezalkoholne pijače, ki vsebujejo kofein, črni čaj), saj se učinkovitost metotreksata lahko zmanjša zaradi interakcije med metotreksatom in metilksantinov na adenozin receptorje. Kombinacija metotreksata in leflunomida lahko poveča tveganje za pancitopenijo.

Pri jemanju metotreksata z imunomodulatornimi zdravili je treba paziti, zlasti v primeru ortopedske operacije, kjer je tveganje okužbe veliko.

Anestetiki na osnovi dušikovega oksida poslabšajo metabolne motnje v presnovi folata, ki jih povzroča metotreksat, in lahko povzroči hudo in nepredvidljivo mielosupresijo in stomatitis. Ta učinek se lahko zmanjša z uporabo kalcijevega folinata. Cholestyramine lahko zaustavi hepato-črevesni kirurški poseg, poveča neravenalni očistek metotreksata.

Upoštevati je treba upočasnjeno očistek metotreksata pri uporabi z drugimi citostatikami.

S radiacijsko terapijo za zdravljenje z metotreksatom lahko pride do povečanega tveganja za nekrozo mehkega tkiva ali kosti.

Kombinirana uporaba merkaptopurina in metotreksata lahko poveča biološko uporabnost merkaptopurina, verjetno zaradi zaviranja njegovega metabolizma.

Zaradi možnih učinkov na imunski sistem lahko metotreksat ponareja rezultate cepljenj in testov (imunološki odziv). Pri bolnikih, ki prejemajo metotreksat, se je treba izogibati cepljenju z živimi cepivi. Probenecid in šibke organske kisline lahko zmanjšajo izločanje metotreksata in tako posredno povečajo odmerek.

Funkcije aplikacije

Metotreksat ima rahel ali zmeren učinek na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. V nekaterih primerih neželeni učinki centralnega živčnega sistema, kot so utrujenost, omotica in zaspanost, povezani z uporabo metotreksata, lahko zmanjšajo sposobnost vožnje in dela z mehanizmi. V kombinaciji z alkoholom se stopnja izpostavljenosti poveča.

Varnostni ukrepi

Bolniki se morajo zavedati pomena adherence na režim zdravljenja - enkrat na teden. Neustrezno odmerjanje metotreksata lahko povzroči resne neželene učinke, vključno s smrtjo. Med zdravljenjem je potrebno takoj odkriti znake toksičnih učinkov in neželenih reakcij. Tedenski odmerek nad 20 mg lahko povzroči znatno povečanje toksičnosti, še posebej zaviranje kostnega mozga.

Pred začetkom ali nadaljevanjem po prekinitvi zdravljenja z metotreksatom Potrebno je izvesti popolno krvno sliko s štetjem krvnih celic in trombocitov, analizo jetrnih encimov, raven bilirubina, serumski albumin, teste rentgenskih rentgenskih in ledvičnih funkcij. Ob prisotnosti kliničnih znakov - izključite tuberkulozo in hepatitis.

Med zdravljenjem z metotreksatom tedensko v prvih dveh tednih, nato vsaka dva tedna na mesec, potem pa je treba, odvisno od števila levkocitov in bolnikovega stanja, vsaj enkrat na mesec v naslednjih 6 mesecih in nato vsake 3 mesece opraviti natančno spremljanje bolnikovega stanja, kar vključuje pregled ušes in grla za spremembe sluznice, popolno krvno sliko s štetjem krvnih celic in trombocitov, testi delovanja jeter in ledvic, urinalizo, oceno respiratornega sistema. Enak pregled je potreben z naraščajočimi odmerki. Starejše bolnike je treba pregledati za zgodnje znake toksičnosti. Metotreksat lahko povzroči nenadno zaustavitev hematopoetskega sistema v praktično varnih odmerkih. Z znatnim zmanjšanjem števila levkocitov ali trombocitov morate takoj prenehati jemati zdravilo in predpisati ustrezno podporno terapijo. Bolniki morajo poročati o vseh znakov in simptomih okužbe. Pri bolnikih, ki jemljejo hematotoksične droge ali hepatotoksične droge (na primer leflunomid), je treba skrbno nadzorovati krvne celice, trombocite in raven jetrnih encimov. Med dolgotrajnim zdravljenjem izvajamo biopsijo kostnega mozga. Pri bolnikih s trenutno ali predhodno boleznijo jeter je treba metotreksat uporabljati zelo previdno, zlasti tiste, ki jih povzroča zloraba alkohola. Zdravljenja ne smete začeti ali je treba zdravljenje prekiniti, če so med zdravljenjem prisotne ali se pojavljajo kakršne koli nepravilnosti v indikatorjih delovanja jeter ali patoloških spremembah biopsije jeter. Te kazalnike je treba normalizirati v 2 tednih, po katerem lahko zdravljenje nadaljuje po presoji zdravnika. Poročali so o dveh ali treh začasnih zvišanjih zgornje meje ravni transaminaze pri 13-20% bolnikov. Stalno povečanje jetrnih encimov in / ali hipoalbuminemije lahko kaže na hudo hepatopatijo. Opredelitev jetrnih encimov ni v korelaciji z morfološkim

znaki poškodb jeter, npr. morda prisotnost histološko določene fibroze ali ciroze jeter z normalno ravnijo aminotransferaz.

Biopsijo jeter je treba izvajati z dolgotrajnim zdravljenjem hudih oblik luskavice in takoj po začetku zdravljenja ali med zdravljenjem pri bolnikih z dejavniki tveganja (večinoma zgodovini zlorabe alkohola, enakomernim porastom jetrnih encimov, anamnezo bolezni jeter, vključno z hepatitis B ali C, bolezen jeter pri sorodnikih, manj pomembna - pri diabetesu, debelosti, izpostavljenosti hepatotoksičnih zdravil in kemikalij v zgodovini). Ker majhen delež bolnikov preneha z zdravljenjem zaradi različnih razlogov po 2-4 mesecih, je treba prvo biopsijo odložiti za čas po tej začetni fazi zdravljenja. Z drugimi besedami, biopsijo je treba opraviti, ko pričakujemo dolgoročno zdravljenje. Pri ponovnem skupnem odmerku 1,0-1,5 g se priporočajo ponovljene biopsije.

Med zdravljenjem pri revmatičnih indikacijah ni potrebe po biopsiji jeter, če pri starejših bolnikih pri bolnikih z akutno boleznijo ne dosežemo skupnega odmerka 1,0-1,5 g, s kontraindikacijami na biopsijo jeter (na primer srčno popuščanje, spremenjeni parametri strjevanja krvi krvi) z ocenjeno kratko življenjsko dobo. V začetni fazi zdravljenja je morda potrebno pogostejšo spremljanje z zvišanjem odmerka v primeru povečane ravni metotreksata v krvi (npr. Dehidracija, okvarjena ledvična funkcija, dodatni ali povečani odmerek skupaj uporabljenih zdravil, kot so nesteroidna protivnetna zdravila).

Potrebne so nadaljnje študije za določitev uporabnosti neprekinjenih testov delovanja jeter ali za določanje stopnje kolagena propeptida tipa III za odkrivanje hepatotoksičnosti. Bolniki brez dejavnikov tveganja in dejavnikov tveganja, kot so zgodovina zlorabe alkohola, trajno povišanje jetrnih encimov, zgodovina bolezni jeter, vključno s kroničnim hepatitisom B ali C, boleznimi jeter pri sorodnikih, sladkorni bolezni, debelosti, izpostavljenosti hepatotoksičnemu droge in kemikalije v zgodovini, dolgoročno zdravljenje z metotreksatom ali skupni odmerek zdravila 1,5 g ali več. S stalnim povečanjem ravni jetrnih encimov je treba upoštevati zmanjšanje odmerka ali odpravo zdravila. Med zdravljenjem z metotreksatom, če ni očitne potrebe, je treba izključiti skupno uporabo hepatotoksičnih zdravil in preprečiti ali bistveno zmanjšati porabo alkohola.

Ker se pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic podaljša obdobje izločanja metotreksata, je treba zdravljenje izvajati s previdno previdnostjo in z uporabo majhnih odmerkov. Funkcijo ledvic spremljamo s testom delovanja ledvic in analize urina. S povečanjem ravni kreatinina v serumu je potrebno zmanjšati odmerek ali prekiniti zdravljenje s serumskim nivojem kreatinina več kot 2 mg / dl. Ker metotreksat v glavnem izločajo ledvice, ledvična odpoved lahko povzroči resne neželene učinke. Pogostejše spremljanje je potrebno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (na primer pri starejših), in tudi na skupno uporabo zdravil, ki vplivajo na izločanje metotreksata povzroči poškodbe ledvic (na primer, NSAID) ali bi lahko privedlo do kršitve funkcije hemopoezo. Ni priporočljivo za kombinirano uporabo z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili pri bolnikih z dejavniki tveganja, kot je odpoved ledvic, vključno z blago. Pogoji, ki vodijo v dehidracijo, kot so bruhanje, driska, stomatitis, lahko poveča toksičnost metotreksata zaradi povečane ravni sredstva. V teh primerih je treba zdravljenje z metotreksatom ustaviti, dokler simptomi ne prenehajo.

Med zdravljenjem z metotreksatom srednjega in visokega odmerka se ne sme začeti, če je pH urina pod 7,0. Alkalinizacijo urina je treba redno preverjati vsaj v prvih 24 urah po jemanju zdravila (pH je večji ali enak 6,8).

Pri zdravljenju metotreksata pri bolnikih z diabetesom mellitusom, odvisnim od insulina, je potrebna posebna previdnost zaradi možnega razvoja ciroze jeter brez zvišanja ravni transaminaz. Posebno previdnost je treba uporabljati pri bolnikih z okvarjenim delovanjem pljuč. V pljučnici je potrebna hitra potrditev diagnoze in prekinitve metotreksata. Pri metotreksatnem zdravljenju lahko pljučni simptomi (zlasti suhi, neproduktivni kašelj) ali nespecifični pnevmonitis kažejo potencialno nevarne poškodbe in zahtevajo prekinitev zdravljenja in temeljit pregled (vključno s rentgenskimi žarki v prsih). Metotreksata ne smemo jemati pri bolnikih, pri katerih je sprejem povzročil poškodbe pljuč z zvišano telesno temperaturo, kašelj, kratko sapo, hipoksemijo, odkrito na rentgenskem slikanju prsnega koša z infiltracijo, okužbo. Poročali so o akutnem ali kroničnem intersticijskem pnevmonitisu, povezanem z eozinofilijo v krvi, ki je bila usodna. Bolniki se morajo nemudoma posvetovati z zdravnikom, če doživijo perzistenten kašelj ali težko dihanje. Ob metotreksatu lahko pride do oportunističnih okužb, vključno s pljučnico Pneumocystis camii, ki je lahko usodna. Posebno pozornost je treba posvetiti neaktivnim kroničnim okužbam (na primer herpes zoster, tuberkulozo, hepatitis B ali C) zaradi možne aktivacije. Metotreksat lahko zmanjša imunološki odziv na cepljenje. Sočasna cepljenja z živimi cepivi se med zdravljenjem z metotreksatom ne sme dajati.

Z uporabo majhnih odmerkov metotreksata lahko nastanejo maligni limfomi. V tem primeru je treba zdravljenje prekiniti.

Pri bolnikih z patološko akumulacijo tekočine v telesnih votlinah ("tretje telo vode"), kot so ascite in plevralni izliv, se razpolovna doba metotreksata iz plazme poveča. Pred začetkom zdravljenja z metotreksatom je treba ascite in plevralni izliv evakuirati z laparno ali torakocentezo.

V 48 urah po zaužitju zdravila je pomembno preveriti koncentracijo zdravila, saj morebitno povečanje lahko povzroči trajno toksičnost metotreksata.

Driska in ulcerativni stomatitis sta lahko znaki toksičnih učinkov in zahtevajo prekinitev zdravljenja. V nasprotnem primeru perforacija v črevesju lahko povzroči hemoragični enteritis in smrt. Zdravljenje je treba prekiniti v primeru bruhanja krvi, črne blatu ali krvi v blatu.

Hkratna uporaba zdravil, ki vsebujejo folno kislino, njene derivate ali vitaminska pripravka, lahko zmanjša učinkovitost metotreksata.

Zaradi nezadostnih podatkov o učinkovitosti in varnosti uporaba pri otrocih, mlajših od 3 let, ni priporočljiva.

Med zdravljenjem z metotreksatom obstaja nevarnost sevalnega dermatitisa in opeklin. Psoriatične žarišča se lahko poslabšajo zaradi UV sevanja s sočasno zdravljenjem z metotreksatom.

Pri bolnikih z rakom, ki so prejemali metotreksat, so opazili encefalopatijo / levkoencefalopatijo, katerih razvoj med zdravljenjem z metotreksatom ni mogoče izključiti glede na indikacije, ki niso povezane z onkologijo.

Med in takoj po prenehanju zdravljenja so poročali o poslabšanju plodnosti, oligospermije, menstrualnih motenj in amenoreje. Pred predpisovanjem je treba zagotoviti, da ni nosečnosti, ker je metotreksat embriotoksičen, povzroča smrt in poškodbe ploda ter je lahko tudi genotoksičen. Uporaba metotreksata lahko privede do zmanjšanja plodnosti zaradi vpliva na spermatogenezo in oogenezo. Pred začetkom zdravljenja je treba moškim svetovati, naj ohranijo spermo. Moški in ženske v rodni dobi med zdravljenjem z metotreksatom in najmanj 6 zaporednih mesecev morajo uporabljati zanesljive metode kontracepcije.

Obrazec za sprostitev

Tablete 2,5 mg, 5 mg in 10 mg. Na 50 tablet v bele polipropilenske steklenice.

1 steklenica z priloženimi navodili za uporabo v škatli.

Pogoji shranjevanja

V temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Hranite izven dosega otrok! Shranjujte v originalni ovojnini.

Rok uporabnosti

3 leta. Ne uporabite po datumu izteka roka, ki je natisnjen na embalaži.