Glavni

Zapestje

Uporaba bisfosfonatov za zdravljenje osteoporoze

V sodobni medicini pogosto uporabljajo učinkovite pripravke bisfosfonate za zdravljenje osteoporoze. Uporaba teh zdravil preprečuje uničenje kostnega tkiva, kar pozitivno vpliva na terapevtske ukrepe patologije. Podrobno spoznavanje mehanizma delovanja in vrst spojin bo pomagalo raziskati glavne koristne lastnosti zdravil.

Uporaba bisfosfonatov v času osteoporoze je eden od glavnih metod zdravljenja patologije, saj predstavljajo zdravilo prve linije in njihova učinkovitost je 80% potrjena.

Načelo učinkov zdravil

Mehanizem delovanja bisfosfonatov je kombinacija dveh organskih spojin z vsebnostjo fosforja. Po nanosu zdravila aktivne komponente sestavka absorbirajo v splošni krvni obtok in se vežejo na molekulo kalcija v telesu. Posledično snov moti delovanje posebnih celic osteoklastov in prispeva k obnavljanju kostnega tkiva.

Nepričakovani rezultati med najučinkovitejšimi skupnimi zdravljenji

Ni čudno, da je bilo najprej dobro znano vsem.

Osteoklasti v normalnih fizioloških razmerah so odgovorni za uničenje starega kostnega tkiva, osteoblasti pa obnovijo celice, kar pomaga vzpostaviti ravnovesje v metabolnem sistemu. Z razvojem osteoporoze se ta shema izklopi, zato se kosti začnejo zlomiti, zato proti tej simptomi ta napredek poteka.

Uporaba bisfosfonatov pomeni nadzor osteoklastov in preprečevanje njihovega povečanja. Hkrati v kosteh začnejo izvajati postopke predelave in preprečujejo proces redčenja kostnega tkiva. Zato so droge še posebej učinkovite pri zdravljenju osteoporoze in imajo veliko pozitivnih odzivov pri doseganju dobrih rezultatov zdravljenja.

Pri uporabi bisfosfonatov je pomembno tudi, da se po uporabi pokažejo morebitni zapleti:

  • toksini v ledvicah;
  • razvoj hipokalcemije z nepravilno uporabo snovi v veno;
  • povečano tveganje zloma kolka;
  • krvavitev kardiovaskularnega sistema;
  • dispepsične motnje;
  • negativne manifestacije na področju oftalmologije;
  • alergijske reakcije (pruritus, urtikarija).

Prednosti, pomanjkljivosti in neželeni učinki spojin

Po potrjenih kliničnih študijah imajo bisfosfonati določeno število prednosti:

  1. povečana gostota kosti po dolgotrajni uporabi drog;
  2. učinkovito preprečevanje osteoporoze in zmanjšanje tveganja zlomov kosti;
  3. odsotnost hudih kontraindikacij in neželenih učinkov;
  4. sorazmerno kratek potek zdravljenja.

Hkrati je za uporabo takih zdravil značilna naslednja pomanjkljivost:

  • nizka absorpcija zdravilnih učinkovin, kadar se jemlje peroralno in se velik del zdravila ne absorbira v splošni obtok;
  • neprimerna uporaba zdravil, saj večina med njimi zahteva spoštovanje posebnih pogojev (uporaba tablet na prazen želodec in izločanje lažnega položaja 40 minut po uporabi zdravila);

Pogosto se kršijo pravila skladnosti s sprejemom difosfonatov, kar lahko privede do razvoja neželenih učinkov:

  1. vnetni procesi v prebavnem traktu in nastanek erozije v požiralniku;
  2. gastrointestinalne bolezni (gastritis, erozija, razjede želodca);
  3. krvavitev v želodcu;
  4. bolečine v trebuhu;
  5. izguba apetita in stalna navzea;
  6. želodčni vznemirjenost;
  7. fenomen napenjanja in zgage.

Videz zgornjih simptomov kaže na prenehanje dajanja bisfosfonatov in iskanje zdravniških nasvetov za pridobitev kvalificiranega priporočila! Specialist bo določil vzrok neugodja in predpisal varno in primerno sredstvo!

Sorte drog

Glede na sestavo bisfosfonata oddajajo spojine brez dušika. Takšna zdravila predstavljajo prvo generacijo zdravil in se uporabljajo za zdravljenje akutne faze osteoporoze.

Etidronat

Učinkovita prva generacija bisfosfonata z razvojem hude hiperkalcemije. Zdravilo je predstavljeno v obliki injekcij za intravensko uporabo in tablet, namenjenih za notranjo uporabo zdravila. Indikacije za uporabo: zdravljenje osteoporoze, Pagetova bolezen, neravnovesje kalcija v onkologiji.

Drog je v povpraševanju med bolniki in ima pozitivne povratne informacije od potrošnikov in kvalificiranih strokovnjakov. Kontraindikacije: motnje delovanja jeter, prekomerni kalcij v telesu, nosečnost, dojenje. Povprečni stroški Etidronata znašajo 500-550 rubljev.

Revmatologi 12-letnih prevarnih bolnikov po vsej državi.

Tiludronat

Učinkovito sredstvo za zdravljenje hiperkalciemije, ki ima bisfosfonatni izvor. Aktivna kombinacija komponent zagotavlja osnovne lastnosti zdravila. Zdravilo je namenjeno učinkoviti zdravljenju osteoporoze.

Zdravilo se daje intravensko ali v obliki tablet za interno uporabo. Snov ni priporočljiva med nosečnostjo, dojenjem, onkologijo, posamezno nestrpnostjo do sestavin. Cena zdravila Tiludronat v povprečju znaša 600-650 rubljev.

Clodronat

Neposredno delujoči bisfosfonat, ki vsebuje klavulonsko kislino, ki preprečuje uničenje kostnega tkiva in spodbuja njeno obnavljanje. Indikacije za uporabo: akutna osteoporoza, bolezen jakne, pomanjkanje kalcija v telesu.

Zdravilo se predpisuje oralno, odvisno od razvoja bolezni. Splošni potek zdravljenja ni več kot 10 dni. Kontraindikacije: nosečnost, dojenje, alergijske manifestacije, motnje delovanja jeter. Stroški klodronata so v razponu od 500-570 rubljev.

Dušik vsebujoče bisfosfonatne spojine so zdravila druge generacije. Droge so tudi učinkovite pri zdravljenju osteoporoze. Glavni predstavniki zdravil so naslednji.

Pamidronat

Zdravilo z visoko učinkovitostjo, ki preprečuje resorpcijo kosti. Obseg zdravil je zdravljenje in preprečevanje osteoporoze in drugih patologij, ki jih povzroča uničenje kostnega tkiva. Zdravilo je predstavljeno v obliki suhega praška za pripravo raztopine za injiciranje.

Najvišja količina zdravila je 90 mg. Čas uporabe zdravila je odvisen od razvoja diagnoze in ga predpiše zdravnik po preučitvi celotne klinične slike. Kontraindikacije: nosečnost, dojenje, preobčutljivost za zdravilno učinkovino, starostna skupina otrok, mlajših od 16 let. Povprečni stroški Pamidronata znašajo 6000-6500 rubljev.

Alendronat

Poceni bisfosfonat z visokim učinkom, prikazan kot bele tablete določene oblike. Glavna snov Alendronska kislina preprečuje uničenje tkiva mačk in prispeva k njegovemu delnemu okrevanju. Indikacije za uporabo: pri osteoporozi pri moških in ženskah, bolezni jakne.

Doziranje zdravila je odvisno od vrste bolezni in resnosti patologije. Zdravilo je učinkovito zdravilo domačih proizvajalcev in ga povprašujejo potrošniki. Kontraindikacije: alergije, hipokalcemija, disfunkcija jeter, ledvice, bolnišnica, intoleranca za glukozo, nosečnost, dojenje, starostna skupina otrok. Cena Alendronata je 300-350 rubljev.

Ibandronat

Bisfosfonat, ki vsebuje ibandronsko kislino kot aktivno snov, ki zavira razvoj osteoklastov in spodbuja obnovo kostnega tkiva. Zdravilo se predpisuje pri zdravljenju osteoporoze pri ženskah med menopavzo, da se prepreči nastanek različnih poškodb in zlomov.

Uporaba zdravila je priporočljiva enkrat na mesec. V tem primeru je največji odmerek zdravila 150 mg. Zdravilo se predpisuje prednostno na isti dan naslednjega meseca v času zdravljenja. Kontraindikacije: alergijske manifestacije, hipokalcemija, nosečnost, obdobje laktacije, starostna kategorija mladostnikov do 18 let, vodoravni položaj pacienta po jemanju tabletke, bolezni prebavil. Stroški zdravila Ibandronat znašajo 1200-1300 rubljev.

Zoledronat

Eden od učinkovitih difosfonatov, ki vplivajo na strukturo mineralizacije kosti. Oblika obraza: koncentrat za pripravo infuzij. Indikacije za uporabo: onkološki procesi uničenja kostnega tkiva, hiperkalciemija, zdravljenje različnih stopenj osteoporoze.

Uporaba zdravil je enkratna uporaba in se uporablja enkrat na leto. Priporočeni odmerek za odrasle in starejše osebe je 4 mg. Pri kompleksni terapiji je poleg zdravil predpisana tudi vitamin D. Kontraindikacije: posamezna nestrpnost do sestavin, disfunkcija jeter in ledvic, bronhialna astma, bolezni srca, občutljivost na aspirin. Cena 1600-1650 rubljev.

Bondronat

Aktivni bisfosfonat, ki vsebuje ibadronsko kislino, ki zagotavlja glavni učinek zdravila. Zdravilo se uporablja pri zdravljenju osteoporoze in kot preventivni ukrep za preprečevanje zlomov.

Drog je priljubljena pri ženskah v času menopavze, kot tudi, da nadomestijo potrebno zdravljenje s pomanjkanjem spolnih hormonov. Kontraindikacije: nosečnost, dojenje, jetra, ledvična disfunkcija, bronhialna astma. Cena je 10.000-10.500 rubljev.

Izbira in predpisovanje teh pripravkov, ki vsebujejo bisfosfonate, je treba uporabiti samo v skladu s predpisi usposobljenega strokovnjaka, ki bo izbral učinkovito in varno zdravilo, ki bo izpolnjeval vse potrebne zahteve!

Bisfosfonat je učinkovit pri zdravljenju osteoporoze pri moških in ženskah. Zdravila imajo številne prednosti in neželene učinke, vendar so bolj varni in ne povzročajo dodatne škode za telo. Učinkovitost zdravil je odvisna od pravilne uporabe in skladnosti z vsemi odmerki, ki vam jih je predpisal vaš zdravnik!

Bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze

Bisfosfonati (imenovani tudi bisfosfonati in difosfonati) so skupina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje patologij kostnega presnovka. Glavni pokazatelj uporabe bisfosfonatov je bolezen, ki jo spremlja zmanjšanje gostote kosti in njeno postopno uničenje. Tolerančnost teh zdravil je v večini primerov zadovoljiva, vendar zaradi velikega tveganja zapletov ne priporočamo dajanja difosfonatov dolgo časa. Prva zdravila, katerih molekule vsebujejo dva fosfonata, so bila raziskana šele leta 1960, proizvodnja te farmakološke skupine pa je bila odprta konec devetdesetih let 20. stoletja. Kljub temu je bilo pri zdravljenju bolnikov z rakom in pacientov s hudimi patologijami skeletnega sistema pridobljenih veliko izkušenj, zato so bisfosfonati vključeni v protokole za glavno terapijo osteoporoze in malignih tumorjev kot zdravil prve linije.

Vloga pri nastanku kostnega matriksa

Terapevtski učinek uporabe bisfosfonatov temelji na zaviranju aktivnosti osteoklastov. Tako imenovane velike večnuclearizirane celice, ki uničujejo kolagenska vlakna in raztopijo kostno tkivo (en osteoklast lahko vsebuje do 18-20 jeder, ki se nahajajo na mikroskopski razdalji drug od drugega).

Skupaj z mladimi celicami kostnega tkiva, iz katerih se nato oblikujejo osteociti ("nove" kostne celice, imenovane osteoblasti), so multinucleated celice vključene v vzdrževanje metabolizma kosti.

Kosti in vezivno tkivo v človeškem telesu nenehno posodabljamo zaradi rednega zorenja osteoblastov, ki izločajo zunajcelično snov, ki vsebuje veliko kalcijevih soli.

V procesu dozorevanja se mlade kostne celice odlagajo v kostne votline (lacunae), kjer poteka končna tvorba osteocitov.

Osteoklasti, nasprotno, uničijo staro tkivo, tako da se lahko na svojem mestu pojavijo obnovljeni osteociti, katerih procesi tvorijo kostne kanale. Veliko število krvnih žil se nahaja v kostnih tubulah, skozi katere hranila iz krvi potujejo v koščaste strukture človeškega okostja.

Če se število osteoklastov poveča, se osteociti uničijo in kostne tubule se izsušijo. To vodi k prenehanju hranjenja osteocitov in resorpcije kosti in vezivnega tkiva (uničenje, resorpcija kosti).

Zaviranje resorpcije kosti in zaviranje aktivnosti velikih večdelnih celic je glavni terapevtski učinek uporabe bisfosfonatov, vendar imajo proizvodi te skupine tudi druge farmakološke lastnosti, vključno z:

  • preprečevanje resorpcije in uničenja veznih vlaken kosti, ki jih lahko povzroči zmanjšanje delovanja spolnih žlez (uporablja se pri zdravljenju postmenopavze in menopavze osteoporoze);
  • inhibicija endogene resorpcije kosti, pri kateri so v proces uničenja vključeni tumorji in metastaze;
  • zmanjša stopnjo cepljenja kolagenskih vlaken;
  • zmanjša tveganje za zlome pri bolnikih starejše in starejših.

Uničenje aktivne snovi in ​​njenih metabolitov v kostnem tkivu nastane zaradi velikanskih večnuclearnih celic, ki uničujejo fosfonske kisline v molekulah.

Pomembno je! Pomembna lastnost difosfonatov je, da se njihove molekule, vezave s kalcijevimi ioni, lahko kopičijo v visokih koncentracijah samo v strukturah kosti, kar pomeni, da ta zdravila ne vplivajo na mineralizacijo kosti.

Indikacije za uporabo

Osteoporoza je glavni pokazatelj uporabe bisfosfonatov. To je resna bolezen skeletnega sistema, v katerem se moč in gostota kosti zmanjšata zaradi akutne pomanjkanje kalcija v telesu.

Bisfosfonati ohranjajo kalcij v kosteh, preprečujejo resorpcijo kosti in znatno zmanjšajo tveganje zlomov, ki prizadenejo več kot 70% bolnikov z različnimi oblikami in stopnjami osteoporoze. Učinkovitost fosfonskih kislin v tej bolezni se giblje od 33% do 50%, zato je treba primernost uporabe bisfosfonatov v vsakem primeru določiti posamično, ob upoštevanju posebne klinične slike, starosti pacienta in morebitnih tveganj.

Terapija z bisfosfonati je prav tako zelo učinkovita pri onkoloških boleznih, na primer pri večkratnih mieloma. Myeloma (Rustitsky-Kalera) je maligna bolezen krvnega sistema z prevladujočo lokalizacijo tumorjev v kostnem mozgu. Patologija je nagnjena k agresivnemu in progresivnemu poteku in se klinično kaže v pogostih zlomih, bolečinah v kosteh in sklepih, obilno krvavitvah in hudi anemiji.

Patogenetski mehanizem razvoja mieloma predstavlja uničenje kostnega tkiva in sproščanje kalcijevih ionov, ki se kopičijo v ledvicah in tvori trde kamne (kamne). Bisfosfonati (zoledronska kislina in pamidronat) vam omogočajo, da nadzirate potek bolezni in dosežete dolgoročno odpust in se po uporabi glavnega protokola kemoterapevtskega zdravljenja uporabljate kot vzdrževalno zdravljenje.

Druge navedbe za uporabo pripravkov fosfonske kisline so tudi:

  • kronično difuzno zatrdlost in krhkost kostnega tkiva s postopnim krvavenjem krvi v kostnem mozgu (marmorna bolezen);

Zdravljenje z bisfosfonati pri osteoporozi: vrste zdravil in uporaba

Dvajsetletje stoletja nam ni prineslo le tehničnega napredka, ampak tudi veliko uporabnih odkritij na različnih področjih, ki prispevajo k varčevanju in olajšanju življenja ljudi. Medicina je tudi znana po takih odkritjih.

Do danes je bila tako nevarna bolezen, kot osteoporoza, ki je pred tem pripeljala veliko ljudi k zgodnji invalidnosti, uspešno odpravljena z najnovejšimi zdravili za bisfosfonate.

Osteoporoza kot kostna bolezen

Osteoporoza je patološko stanje, v katerem kostno tkivo postopoma postane tanjše, izgubi gostoto, kar vodi k zmanjšanju moči kosti in povečanju njihove nagnjenosti k zlomom.

Prva stopnja bolezni se šteje za majhno izgubo moči, imenovano osteopenija, nato pa napreduje in okostje postane nenormalno krhek, porozen, zaradi česar je lahko podvržen mehaničnemu stresu in je poškodovan. Osteoporoza vodi do pogostih zlomov kosti, tudi pri manjših kapljicah in udarcih.

Glavne sestavine, ki sestavljajo okostje, so odgovorne za moč kosti:

Ko so te snovi iztisnjene, se ravnovesje moti in se poveča nevarnost poškodb, kot so razpoke - zlom medenične kosti; uničenje - zlom zaradi stiskanja vretenc.

Obstajajo primeri, ko se bolniki dolgo časa ne zavedajo prisotnosti bolezni. Bolezen v obdobju postmenopavze pogosto napreduje pri ženskah.

Naslednji simptomi lahko kažejo na osteoporozo:

  • konstantna bolečina, lokalizirana na mestu poškodbe;
  • skolioza, slaba drža;
  • zmanjšana rast;
  • pogosti zlomi zaradi nizke izpostavljenosti se pojavljajo predvsem v rekah, zapestju, medenici, hrbtenici, nogah, koksartrozi;
  • počasno celjenje poškodbe kosti.

Skupina zdravil bisfosfonati

Bisfosfonati so skupina zdravil, ki so namenjena preprečevanju redčenja kostnega tkiva. Ime tega razreda zdravil, prejetih zaradi vsebnosti dveh fosfanatov. V kosteh ustavijo uničenje hidroksiapatita - glavne mineralne sestavine kosti.

Glavna prednost je varen selektivni učinek zdravil, zaradi česar se kalcijevi ioni kopičijo le v okostju. Ta sposobnost določa učinkovitost te skupine snovi pri zdravljenju osteoporoze.

Mehanizem delovanja difosfonatov ali koristi zdravljenja

Formula difosfonatov je sestavljena iz dveh organskih spojin fosforja, njihovih koristi za zdravljenje:

  • Po začetku jemanja tablet te snovi vstopajo v strukturo kosti in medsebojno delujejo s kalcijem, med uporabo zdravil hranijo element znotraj in prispevajo k njenemu kopičenju v kosteh, s čimer povečajo moč.
  • Bisfosfonati, ki prodrejo v sestavo ogrodja, uničijo funkcionalnost osteoklastov. V normalnem stanju so te celice odgovorne za resorpcijo stare strukture kosti in sodelujejo z osteoblasti, katerih naloga je oblikovati nova kostna tkiva.
  • V stanju osteoporoze se to razmerje prekine, zaradi česar skelet postane porozen, prepusten in krhka.
  • Ko se porabijo bisfosfonati, se njihova aktivnost zmanjšuje, rast se upočasni, proces samouničenja se pospeši. Zdravljenje ima za posledico krepitev kosti in obnovo redčenih območij.

Primerjalna aktivnost bisfosfonatov je predstavljena v spodnji tabeli.

Analize in indikacije za imenovanje bisfosfonatov

Pri zdravljenju osteoporoze so bisfosfonati predpisani kot prvo in glavno sredstvo. Ko pride v zdravniško pisarno, začne izpolnjevati medicinsko zgodovino, prva pa opravi raziskavo. Pomembno je tudi ugotoviti vzrok bolezni. Ker je del terapije odprava spodbujevalnega faktorja.

Indikacije za imenovanje

Običajno so vzroki za osteoporozo:

  • krvavitve v prebavnem traktu, povezanih z absorpcijo Ca, neuravnotežena prehrana, ki je hudo pomanjkanje izdelkov, ki vsebujejo kalcij;
  • pomanjkanje vitamina D v telesu;
  • endokrini bolezni in pojav zgodnje menopavze;
  • nizka telesna masa ali prekomerna telesna teža, sedimentni način življenja;
  • kronične in pridobljene okvare skeletov, nekroza kostnega tkiva v onkologiji;
  • podaljšana uporaba hormonskih zdravil;
  • dolgo obdobje okrevanja po zlomu.

Analize in študije

Če sumite na osteoporozo, se predpisujejo naslednji testi:

  • denzitometrija - ultrazvok ali rentgensko sevanje;
  • radioizotopsko skeniranje okostja;
  • trepanobiopsija - postopek, pri katerem se vzame delček kostnega tkiva s prizadetega območja;
  • določanje ravni encimov ščitnice.

Tudi za imenovanje bisfosfonatov predpisanih raziskav. Krvni test omogoča priložnost za presojo metabolizma kalcija in fosforja.

Krv se vzame iz vene in nadaljuje s preučevanjem seznama parametrov:

  • Osteokalcin - glavna kolagenska snov, katere visoka raven kaže na prisotnost bolezni.
  • Anorganski fosfor, katerega vsebina je presežena, nakazuje kršitev.
  • Kalcij je glavni element kostnega tkiva, če je njegov obseg več kot običajni, potem ima bolnik hiperparatiroidizem, če je vsebnost manj, potem je to manifestacija rahitisa ali osteomalacije.
  • Marker D-Cross Laps označuje količino razpršenih snovi, povišana raven je znak osteopatije in osteoporoze.
  • Encimska alkalna fosfataza v vrednosti, ki presega standardne indikatorje, kaže na motnje v kosteh.

Urinaliza pomaga določiti anorganski fosfor in DPID. Presežek označuje presežek vitamina D, rahitisa, soli v ledvicah, zlom. Zmanjšanje kaže na prisotnost atrofičnih procesov, sekundarnih lezij ali akromegalije in potrebe po prejemu bisfosfonatov.

Bistvo teh analiz je določiti podatke o presnovi v kosteh, ravni hormonov endokrinih žlezov v krvi in ​​ugotoviti količino elementov v sledovih kostnega tkiva v pacientovem urinu.

Dodeli preskuse za imenovanje bisfosfonatnega zdravnika glede na rezultate denzitometrije, pritožb, simptomov in manifestacij bolezni. Biokemijske študije so ena od najbolj informativnih metod za diagnosticiranje in spremljanje terapevtskih učinkov.

Vrste ali razvrstitev bisfosfonatov

Obstajata dve glavni skupini bisfosfonatov, ki vplivata na osteoklaste na različne načine:

  • prva generacija - brez dušika;
  • druga generacija (nove) dušikove.

Prva generacija - brez dušika

Ta zdravila se proizvajajo in uporabljajo v obliki raztopin za intravensko in intramuskularno injekcijo in peroralno dajanje, pa tudi v obliki tablet. Farmakologija ponuja obsežen seznam analogov. Priporočljivo je spremljati dajanje bisfosfonatov s kalcijevimi kompleksi z magnezijem in vitaminom D.

Disodium tiludronat tablete sodeluje pri mineralizaciji strukture kosti, povečuje gostoto in moč. Spodbuja kopičenje fosforja in kalcija upočasni delo osteoblastov. Zdravilo Skelid je na voljo v obliki tablet, cena se giblje od 450 do 600 rubljev na paket.

Etidronat se večinoma uporablja pri ženskah med menopavzo, se uporablja tudi pri zdravljenju metastaz v raku, pomaga pri obnavljanju in vzdrževanju kostnega tkiva:

  • Phospotech - v obliki rešitve. Strošek je približno 800 rubljev.
  • Ksiphon - v obliki rešitve. Cena je 550-760 rubljev.
  • Ksikrem - v obliki kreme. Cena se giblje od 480 do 535 rubljev.

Clodronska kislina izboljša interakcijo med fosforjem in kalcijem, krepi kosti, ustavi uničenje in pospešuje regeneracijo:

  • Syndronate - tablete. Cena od 2000 do 10.000 rubljev.
  • Clodronate - kapsule. Stroški 3500 rubljev.
  • Difosfonalne kapsule. Cena od 4 150 rubljev.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubljev.

Druga generacija - dušik ali aminobisfosfonati

Sodobni bifosfonati se razlikujejo od svojih predhodnikov z naslednjo sestavo.

Ibandronatna kislina je najnovejši razvoj, ki ga je nedavno dala farmacevtska industrija:

  • Ibandronat - Teva - 3 tablete po 150 mg. Stane od 1590 rubljev.
  • Bonviva - 1 brizga z 3 ml raztopine. Stane od 4960 rubljev.
  • Bondronat - 28 tablet po 50 mg, po 1 injekcija po 2 ml. Stroški 5350 rubljev.
  • Prašek Ibandronske kisline za injekcije. Stroški 1500 rubljev.

Zoledronska kislina ima selektiven učinek, ki vpliva na kostno tkivo, ima protitumorsko lastnost, to snov je mogoče najti v takih pripravkih:

  • Zometa - steklenice za injekcije. Stroški 10.100 rubljev.
  • Teva zoledronat - injekcije. Strošek 1190 rubljev.
  • Resorb - v obliki injekcij. Stroški 5960 rubljev.
  • Aklast - injekcije. Strošek 3850 rubljev.

Alendronat natrij je nesteroidni metabolni regulator v kosteh, ki zagotavlja pravilen razvoj skeleta, analogi:

  • Alendronat - v tabletah. Cena od 300 do 500 rubljev.
  • FOSAMAX - tablete. Stroški 500 rubljev.
  • Tevanat - tablete. Stroški 890 rubljev.
  • Ostepar - tablete. Stroški 380 rubljev.

Študije učinkovitosti

Študije so pokazale, da podaljšana uporaba difosfonatov krepi kosti in zmanjša tveganje za zlome.

Ta tabela vam omogoča primerjavo klinične učinkovitosti bisfosfonatov pri preprečevanju zlomov, povezanih z osteoporozo.

Zdravilo Denosumab

Denosumab je zdravilo, ki je v celoti sestavljeno iz človeških protiteles (lgG2) in se nadomesti z difosfonati. Mehanizem delovanja te snovi ima možnost zavirati funkcionalnost osteoklastov, ki uničujejo staro strukturo kosti.

Zdravila, ki temeljijo na Denosumabu:

  • To okrepi okostje, povečuje gostoto in tako ščiti kost od zlomov. Proizvedeno pod imenom Proli, v državi Puerto Rico, je cena zdravila v Rusiji v povprečju 15580 rubljev.
  • Zdravljenje se izvaja z uvedbo raztopine v stegnu in trebuhu pod kožo, seveda vsakih šest mesecev.
  • Uporablja se pri visokem tveganju zlomov, kadar je uporaba drugih sredstev nemogoča.

Navodila za uporabo bisfosfonatov

Ni posebnih pravil za jemanje bisfosfonatov, obstajajo splošna priporočila, ki jih je treba upoštevati. V nasprotnem primeru se lahko rezultat zdravljenja razlikuje od pričakovanih, kot tudi tveganja neželenih reakcij v telesu.

V skladu z uradnimi navodili je treba uporabiti difosfonate, kot sledi:

  • Eat bisfosfonati morajo biti na prazen želodec, najkasneje pol ure pred obroki.
  • Da bi se izognili morebitnim poškodbam sluznice v želodcu, nekaj časa po zaužitju zdravila morate biti v vodoravnem položaju, neupoštevanje tega stanja pa bo privedlo do refluksa.
  • Morate piti zdravilo z veliko vode.
  • Injekcije z raztopinami difosfonatov morajo biti kvalificirane.

Podrobnejša navodila za bisfosfonate lahko dobite pri zdravniku, ki je zdravnik, splošna pravila za sprejem so navedena tudi v navodilih za uporabo zdravila.

Kontraindikacije

Kontraindikacije obstajajo za vsa zdravila, bisfosfonati niso nobena izjema, zavrnite uporabo bisfosfonatov ali bodite pozorni na njihovo uporabo v naslednjih primerih:

  • poslabšanje bolezni prebavil, nagnjenost k pojavu gastritisa;
  • obdobje nosečnosti in dojenja ter otroštvo in adolescence;
  • ledvična odpoved;
  • krvavitev dvanajsternika, razjeda želodca;
  • disfunkcija požiranja, motnje požiralnika;
  • nizka koncentracija kalcija v krvi;
  • pomanjkanje vitamina D v telesu.

Neželeni učinki

Škoda pacientovemu telesu ali stranski učinki difosfonatov vključujejo:

  • vnetje želodčne sluznice in krvavitev v prebavnem traktu, draženje dvanajstnika;
  • slabost in bruhanje, bolečine v trebuhu, napenjanje in napenjanje, zaprtje;
  • migreno ter bolečine v mišicah in sklepih;
  • akutna okvara ledvic in jeter;
  • zmanjšanje kalcija v krvi;
  • alergijske reakcije.

Združljivost z drugimi snovmi

Združljivost difosfonatov z zdravili:

  • Non-hormonska protivnetna zdravila povečujejo verjetnost gastrointestinalnega draženja in krvavitve.
  • Loop diuretična zdravila lahko povzročijo zmanjšanje količine magnezija in kalcija v krvi.
  • Aminoglikoza poveča toksične učinke na jetra in ledvice.
  • Alkoholni proizvodi v kombinaciji z bisfosfonati ogrožajo razvoj zapletov.

Zdravljenje osteoporoze brez difosfonatov

Glavni cilj zdravljenja osteoporoze je zmanjšanje uničenja kostnega tkiva in aktiviranje njegovega oživljanja:

  • Za zdravljenje se uporabljajo hormonski preparati, vitaminsko-mineralni kompleksi, kalcitonin.
  • Za povečanje rasti strukture kosti se priporoča bioflavonoidi, kalcijeve D3, stroncijeve in fluorove spojine. Kalcitonin in estrogeni blokirajo uničenje okostja.
  • Sredstva hormonskega tipa so izbrana na individualni osnovi, pri čemer se upoštevajo spol, starost in značilnosti bolnika.
  • Kot dodatni podporni ukrepi, terapevtske vaje in posebna prehrana, vključno s proizvodi, ki vsebujejo kalcij, fosfor in vitamin D.

Dr. Myasnikov o biofosfonatih

Dr. Alexander Butnikov potrjuje učinkovitost bisfosfonatov pri zdravljenju osteoporoze in svetuje njihovo uporabo v primeru bolezni. Pomagajo krepiti kosti in zavirajo njihovo uničenje, vendar je treba zdravljenje podpirati z uporabo kalcija v obliki tablet in hrani.

Top bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze

Danes obstaja veliko zdravil za zdravljenje bolezni sklepov, nekateri delujejo na kostni strukturi, drugi pa na splošno stanje telesa, in pomagajo na različne načine. Razmislite o zdravilih, kot so bisfosfonati, ugotovite, kako se razlikujejo od drugih zdravil in ali res pomagajo.

Bodite pozorni! Vsak organizem je popolnoma individualen in samo zdravnik lahko izbere trenutno zdravljenje.

Šele po opravljeni diagnostiki organizma je bil ugotovljen vzrok za osteoporozo, ali se lahko zdravimo z zdravili. Bisfosfonati so sodobna zdravila, namenjena aretaciji simptomov in razvoju osteoporoze. Označena za krepitev kostnega tkiva, zlasti za ženske med postmenopavzo

Kaj je osteoporoza in zakaj je tako pomembno zdraviti?

Osteoporoza je postopno zmanjšanje kostne gostote zaradi izsuševanja mineralov, kar vodi k zmanjšanju njegove moči in povečane krhkosti. Na začetku se razvije rahlo zmanjšanje kostne gostote (osteopenija), nato pa postane nenormalno porozno in stisljivo, kot gobica. Takšna kršitev strukture okostja vodi k pogostim zlomom.

OPOZORILO! Za zdravljenje in preprečevanje bolezni sklepov naši bralci uspešno uporabljajo vedno bolj priljubljeno metodo hitrega in neoperativnega zdravljenja, ki so jo priporočili vodilni nemški strokovnjaki za bolezni mišično-skeletnega sistema. Po skrbnem branju smo se odločili, da vam jo ponudimo na svojo pozornost.

Kosti so sestavljene iz beljakovin, kolagena in kalcija - snovi, ki zagotavljajo njegovo trdnost (glejte izdelke, ki vsebujejo kalcij). Kadar je neravnovesje teh komponent moteno, se pojavijo poškodbe v obliki razpok (zlom stegnenice vratu) ali zlom (stiskalni zlom hrbtenice hrbtenice). Nekateri bolniki več let ne vedo niti o prisotnosti škode.
Lahko sumite na razvoj bolezni z naslednjimi simptomi:

  • kronična bolečina, lokalizirana na mestu zloma;
  • zmanjšanje višine, ukrivljenost hrbtenice, greben;
  • zlomi z minimalno telesno aktivnostjo, ki padejo z višine njihove višine, ki so lokalizirane predvsem na področjih reber, bokov, hrbtenice, stopal in zapestja.
  • počasno spajanje kosti.

Osteoporoza ni samo zdravstveni, ampak tudi socialno-ekonomski problem, ki prizadene vse segmente prebivalstva po vsem svetu.

Statistika

  • Zlom kolka se pojavlja bolj pogosto pri ljudeh, starih od 75 do 80 let; druge vrste zlomov so značilne za starosti 50-59 let in se zmanjšujejo s starostjo.
  • Izguba 10% kostne gostote poveča tveganje za zlome hrbtenice za 2-krat, pri vratu stegnenice pa za 2,5-krat.
  • Do leta 2050 bodo zlomi kolka pri moških 310%, pri ženskah pa za 240% več kot sedaj.
  • Vsake 3 sekunde se v svetu odkrije zlom, ki ga povzroča osteoporoza; zlom kompresije hrbtenice - vsakih 22 sekund.
  • Velika večina bolnikov z visokim tveganjem poškodb, povezanih s povečano krhkostjo kosti (približno 80%), vključno s tistimi, ki so že imeli vsaj en zlom, se ne zavedajo svoje bolezni in ne vzamejo tablete za osteoporozo.
  • Umrljivost po zlomu kolka pri obeh spolih se poveča s starostjo in je najverjetneje v enem letu po poškodbi in je približno 20%.
    Glavna naloga pri zdravljenju osteoporoze je preprečevanje zlomov, zmanjšanje izgube kosti, povečanje gostote in obnavljanje moči kosti. Zgodnje odkrivanje in pravočasno začetno posebno zdravljenje bistveno zmanjšata tveganje za poškodbo in druge zaplete bolezni.

Ta bolezen prizadene približno 200 milijonov žensk po vsem svetu;

  • vsaka deseta ženska, stara 60 let
  • peti v starosti 70 let
  • dva od petih po 80
  • dva od treh po 90.

POMEMBNO VEDETI! Edino zdravilo za artritis, artritis in osteohondrozo, pa tudi druge bolezni sklepov in mišično-skeletnega sistema, ki jih priporočajo zdravniki!

Kaj je bisfosfonat

  1. To so generična imena za skupine zdravil, ki zmanjšujejo progresivno izgubo kosti. Ta zdravila se uporabljajo za zdravljenje osteoporoze in drugih podobnih bolezni.
  2. Aktivne sestavine, ki jih vsebujejo preparati, so namenjene zmanjšanju decalcifikacije pri ljudeh, ki trpijo zaradi osteoporoze in krhkosti kosti.
  3. Bisfosfonati so po svoji naravi popolni analogi naravnih medceličnih substanc kostnega tkiva, ki jih sintetizirajo samo z umetnimi sredstvi.

To je zanimivo! V daljni preteklosti so bile v naftni in tekstilni industriji kot detergenti uporabljene difosfonate, pa tudi v kmetijstvu kot gnojila.
V 19. stoletju so se te kemikalije v strojništvu uporabljale kot inhibitorji korozijskih procesov. Zaradi te značilnosti se pogosto uporabljajo v medicini, šele zdaj njihov glavni namen je upočasniti proces razgradnje kostnega tkiva v človeškem telesu in ne jedko uničenje delov v strojih in mehanizmih.

Bisfosfonati so po svoji naravi popolni analogi naravnih medceličnih substanc kostnega tkiva, ki jih sintetizirajo samo z umetnimi sredstvi.

Bisfosfonati ali kot se imenujejo tudi "difosfonati", vsebujejo dve fosforjevi kisline, ki tvorijo osnovo vseh fosforjevih organskih spojin.

Vsi moderni difosfonati so razdeljeni v dva razreda:

Obe vrsti zdravil sta že dokazali svojo učinkovitost in se pogosto uporabljajo v medicini.

Indikacije za uporabo

Skupina preparatov bisfosfonatov, znanih človeštvu od sredine 19. stoletja. Sprva je bila uporabljena v strojništvu za preprečevanje korozije ali kot gnojilo ali detergent v taktični in naftni industriji.

Ko so začeli študije bisfosfonatov kot zdravila, in to se je zgodilo v poznih sedemdesetih letih, so imele vodilno vlogo pri zdravljenju osteoporoze in njegovih zapletov.

Danes je njihova uporaba utemeljena, zlasti ko gre za bolezni mišično-skeletnega sistema z resorpcijo žariščnega kostnega tkiva.

  • Z uporabo drog te skupine blokira proces uničenja kosti, zato se postanejo bolj robustni. Tudi bisfosfonati lahko pomagajo zaščititi kost od učinkov raka ali drugih bolezni.
  • V praksi se zdravila uporabljajo za lajšanje bolečin v kosteh, zlasti zaradi mieloma in metastaz. Uporablja se za zmanjšanje teže ravni kalcija v krvi, krepitev kosti in zmanjšanje zlomov.
  • Bisfosfonati se zelo učinkovito uporabljajo pri osteoporozi, pri mielomasih, pri motnjah delovanja kostnega tkiva, pri Pagetovi bolezni, pri primarnem hiperparatiroidizmu, pa tudi pri tumorjih in metastazah, še posebej pri kombinaciji s hiperkalciemijo.

Ali zdravilo pomaga?

Po strukturi so bisfosfonati podobni naravnim mineralom. Vplivajo na metabolizem kostnega tkiva. Struktura pripravkov je sestavljena iz dveh procesov, ki nasprotujejo drug drugemu - tvorbi tkiva in naravnemu uničevanju (resorpcija).

Ko jemljete zdravila, telo prejme molekule kalcija. Vdrli v kostno tkivo, potem je akumulacija in dolgotrajna zamuda teh snovi.

V procesu izpostavljanja telesu, difosfonati uničujejo delovanje osteoklastov - posebne celice, ki sodelujejo tudi v procesu delovanja telesa.

  1. Njihova vloga je, da vzporedno s tvorbo novega kostnega tkiva raztopijo in uničijo staro kostno tkivo.
  2. Če se osteoporoza razvije v telesu, osteoblasti običajno ne tvorijo kostnega tkiva in zato začnejo uničevati staro.
  3. Kot rezultat, kosti postanejo šibke, redčenje in krhke.
  4. Ko se bisfosfonati vstavijo v kosti, se aktivnost osteoklasta zmanjša, se rast ustavi in ​​začne se aktivirati samouničenje, kar zavira signale za uničenje.

Z uporabo teh zdravil se zdravi osteoporoza, pri kateri kosti niso več tanke, ampak nasprotno, je mogoče obnoviti.

Ko se uporablja pri zdravljenju, mehanizem delovanja

Glavno farmakološko delovanje bisfosfonatov je ustvarjanje ovir za naravno uničenje kostnega tkiva pri nekaterih boleznih. Poleg tega imajo ta zdravila protimumorski in analgetični učinek.

Bisfosfonati se uspešno uporabljajo za zdravljenje impresivnega seznama bolezni:

  • osteoporoza;
  • metastaze kostnega tkiva;
  • tumorji;
  • hiperkalcemija;
  • deformacija osteodistrofije;
  • mielom;
  • osteogeneza;
  • hiperparatiroidizem;
  • slabša nastanek kosti.

Osnova kompleksnih učinkov bisfosfonatov na živi organizem je mehanizem zaviranja osteoblastov. Osteoblasti so mlade celice, ki s prekomerno rastjo močno oslabijo stabilnost kostnega tkiva, zato je pri zdravljenju osteoporoze pomembno, da zavirajo njihovo aktivno tvorbo.

  1. Zdravilo je vključeno v proces sinteze beljakovin in upočasni razgradnjo kostnega tkiva. Kot rezultat, kosti ohranijo svojo moč, verjetnost zlomov pa se znatno zmanjša.
    V sklopu kompleksne terapije bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze povzročijo največji terapevtski učinek. Imena zdravil ne kažejo prisotnosti dušika v njih.
    Poleg tega imajo bisfosfonati anestetski učinek in zmanjšujejo tumorje, kar bistveno izboljša stanje bolnikov.
  2. Ta zdravila se uporabljajo v onkologiji, saj se uspešno soočajo s posledicami razvoja rakavih celic in preprečujejo njihovo rast.
  3. V sklopu kompleksne terapije bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze povzročijo največji terapevtski učinek. Imena zdravil ne kažejo prisotnosti dušika v njih, vendar se njihovi učinki na telo močno razlikujejo.

Kako delujejo bisfosfonati?

Po strukturi so bisfosfonati podobni naravnim mineralom. Vplivajo na metabolizem kostnega tkiva. Struktura pripravkov je sestavljena iz dveh procesov, ki nasprotujejo drug drugemu - tvorbi tkiva in naravnemu uničevanju (resorpcija).

  • Ko jemljete zdravila, telo prejme molekule kalcija. Vdrli v kostno tkivo, potem je akumulacija in dolgotrajna zamuda teh snovi.
  • V procesu izpostavljanja telesu, difosfonati uničujejo delovanje osteoklastov - posebne celice, ki sodelujejo tudi v procesu delovanja telesa.
  • Njihova vloga je, da vzporedno s tvorbo novega kostnega tkiva raztopijo in uničijo staro kostno tkivo.
  • Če se osteoporoza razvije v telesu, osteoblasti običajno ne tvorijo kostnega tkiva in zato začnejo uničevati staro.

Kot rezultat, kosti postanejo šibke, redčenje in krhke.

Ko se bisfosfonati vstavijo v kosti, se aktivnost osteoklasta zmanjša, se rast ustavi in ​​začne se aktivirati samouničenje, kar zavira signale za uničenje.

Z uporabo teh zdravil se zdravi osteoporoza, pri kateri kosti niso več tanke, ampak nasprotno, je mogoče obnoviti.

Bisfosfonati za osteoporozo: ali so tako učinkoviti in varni?

Bisfosfonati so sintetični analogi naravnih pirofosfatov, ki so osnova kostnega matriksa in zavirajo uničenje kostne snovi.

Kako delovanje bisfosfonatov še ni povsem jasno. Dokazano je bilo le, da se kombinirajo s segmenti kostnega hidroksiapatita, zmanjšajo njihovo upogibanje in zmanjšajo raven hidroksiprolina in alkalne fosfataze v sistemskem obtoku. Zavirajo aktivnost osteoblastov, kar upočasni resorpcijo kostnega tkiva.

Nekatere vrste bisfosfonatov lahko blokirajo proces proizvodnje mevalonata, glavne snovi, ki je potrebna za nastanek osteoblastov, pa tudi zmanjšanje ravni geranil difosfata, ki je vključen v nastanek osteoklastov. Poleg tega imajo te spojine antitumorne in analgetske učinke.

Bisfosfonati, odvisno od kemijske strukture, so razdeljeni v dve skupini:

  • tiste, ki ne vsebujejo atomov dušika;
  • aminobisfosfonate, ki vključujejo dušik.

Kakšna je njihova prednost?

Aminobisfosfonati so tista zdravila, ki so nujna pri zdravljenju osteoporoze in vsebujejo dušik v njihovi sestavi. So učinkovitejši od sredstev, ki ne vsebujejo dušika, s posebno skrbjo pa jih morajo uporabljati ženske. Aminobisfosfonatov ni mogoče sprejeti z dolgimi programi. Na seznam najboljših zdravil te vrste je mogoče dodati naslednje:

  1. Zoledronat To selektivno vpliva na kostno tkivo le na mestu, kjer so kosti izpostavljene degenerativnim spremembam. Orodje lahko povzroči resorpcijo kosti z vplivom na osteoklice. Vendar orodje ne more negativno vplivati ​​na mineralizacijo. Glavna aktivna sestavina v tem primeru je zoledronska kislina. Prodano v obliki koncentrata za infundiranje.
  2. Bondronat. Vsebuje ibandronsko kislino, ki ima pozitiven učinek pri zdravljenju osteoporoze. To zdravilo je primerno za preprečevanje osteoporoze. Ženske jo lahko uporabljajo v obdobju po menopavzi. Je uspešno kombiniran s tabletami za spolne hormone. Moški so predpisani v primerih, ko obstajajo resnični klinični znaki bolezni. Zdravilo Bondronat se lahko uporablja, če je bila biokemična analiza krvi zabeležena hiperkalcemija.
  3. Alendronska kislina. Nehormonalno zdravilo, ki lahko uspešno popravi kostni presnovek. Orodje je sposobno učinkovito stimulirati osteogenezo. Prodano v obliki tabletke. Vzame se 1 teden na teden. Trajanje zdravljenja določi zdravnik v skladu z zdravstvenim stanjem bolnika.
  4. Klodronska kislina. Danes je to eden od zdravil eksperimentalne medicine, ki lahko selektivno zmanjša mikrofage. V farmacevtski industriji se proizvaja pod imeni Clodron in Bonefos. Igriva vlogo zaviralca resorpcije kostnega tkiva. Zmanjša verjetnost zlomov, ima analgetični učinek.

Značilnosti uporabe

Bisfosfonati - zdravila, ki jih absolutno ne morete uporabiti sami. Za imenovanje in nadzor njihove uporabe bi moral biti le specialist. Zdravila v tej skupini se slabo absorbirajo v prebavnem traktu. Zato zdravniki svetujejo, da jih jemljejo na prazen želodec in vsaj uro pred obroki. Ampak ne pozabite, da imajo bisfosfonati zelo negativen učinek na želodec. Zato mora človek čim hitreje pomagati pri prebiranju sredstev. Po zadetku tablete ne morete zasedati vodoravnega položaja.

  • Zaradi slabe absorpcije je treba zdravilo previdno izvesti s kalcijem.
  • Bolje je, da jemljete kalcij v 2-3 urah po uporabi difosfonatov.
  • Prvo intravensko dajanje zdravil te skupine spremljajo splošni negativni učinki (zvišana telesna temperatura, huda mišična bolečina, vrtoglavica, navzea).
  • Naslednji posnetki ne bodo dali tako močnega odziva ali se ne bodo pokazali.
  • Zaradi začasnega negativnega vpliva teh simptomov ni treba zdraviti.

Za učinkovitejše difosfonate je treba njihovo zdravljenje izvajati v kombinaciji s kalcijevimi dodatki in vitaminom D. Glavna kontraindikacija za uporabo takih zdravil je odpoved ledvic. Pred začetkom zdravljenja mora bolnik:

  • hude bolezni kardiovaskularnega sistema;
  • patologije in hude erozivne bolezni gastrointestinalnega trakta;
  • občutljivost na zdravilo.

Preprosti bifosfonati - kaj naj izberejo?

Preprosti bifosfonati vključujejo:

  1. Tiludronat (Skelid) je predpisan za zdravljenje osteoporoze in deformacije osteodistrofije. Vzemite 1-krat na dan (400 mg) 2 uri pred obroki ali 2 uri po obroku. Operite ga z malo vode ali sadnega soka. Trajanje zdravljenja je 3 mesece. Po šestmesečnem odmoru je dovoljeno ponoviti tečaj.
  2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) je predpisan za deformiranje osteodistrofije, osteoporoze, hiperkalcemije, ki se razvije v ozadju malignih tumorjev in oksalatnih kamnov v ledvicah. Sprostite jih v injekcijskih in ustnih oblikah. Med zdravljenjem se praviloma predpišejo pripravki kalcija, magnezija in vitamina D. Režim zdravljenja je odvisen od resnosti bolezni in starosti bolnika. Zdravila na osnovi etidronata so odobrena za uporabo pri otrocih, mlajših od 3 let. Za zdravljenje in preprečevanje osteoporoze se zdravilo uporablja v odmerku 5-7 mg / kg 2-3 mesece, po 1-2 mesecih zdravljenje ponovimo. Z zmanjšanjem mineralne gostote kosti in izgubo gobaste snovi pri bolnikih z revmatoidnim artritisom je trajanje zdravljenja najmanj 12 mesecev pri dnevnem odmerku 5-10 mg / kg telesne mase. Dnevni odmerek je treba razdeliti na dva odmerka. V ozadju zdravljenja morate slediti prehrani, ki je bogata s kalcijem in, če je potrebno, z njim vzemite farmacevtske pripravke.
  3. Zdravilo Clodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) je predpisano za osteoporozo, izgubo kosti, za preprečevanje kostnih metastaz pri bolnikih s primarnim rakom dojk in za onkologijo s hiperkalciemijo. Na voljo so ampulirne in oralne oblike. Pri pripravkih za oralno uporabo, ki vsebujejo klodronat, ne smete jemati tekočine, ki vsebujejo dvovalentne katione (mleko, mineralna voda). Kapsule niso žvečene. Tableto (800 mg) lahko razdelimo na dve polovici, vendar jih je treba vzeti hkrati, brez mletja in žvečenja. Injekcijska oblika se raztopi v 500 ml fiziološke raztopine ali 5% glukoze. Režim zdravljenja v vsakem primeru je izbran individualno.

V ozadju zdravljenja z difosfonati je potrebno telesu zagotoviti zadostno količino tekočine, prav tako je potrebno nadzorovati delovanje ledvic in raven kalcija v krvnem obtoku.>

Aminobisfosfonati - bolj napredna oblika zdravil

Med aminobisfosfonati so najpogosteje predpisovali:

  1. Zoledronska kislina (Zoledronat, Aklast, Zometa) selektivno prizadene kostno tkivo, zavira aktivnost osteoklastov, ki povzročajo lizo kosti. Zato se uspešno uporablja pri bolnikih z osteoporozo. Glavna značilnost zoledronata je, da zavira resorpcijo kostne snovi in ​​hkrati ne kaže neželenega učinka na proces tvorbe in mineralizacije kostnega tkiva, njegove mehanske lastnosti. Določite v obliki počasnih intravenskih infuzij. Režim zdravljenja je odvisen od resnosti bolezni, vendar da bi bil terapevtski učinek prvega odmerka maksimalen, se drugi sistem lahko nastavi šele po enem tednu.
  2. Ibandronat (sopomenke Bondronat, Bonviva). Ta bisfosfonat je predpisan za zdravljenje in preprečevanje osteoporoze, vključno med menopavzo, za preprečevanje zlomov kosti, metastaze v kosteh, presežek kalcija, ki ga povzroča rak.
    Peroralne odmerne oblike se vzamejo eno uro pred obroki, jemanja zdravil ali tekočin (razen navadne vode). Po zdravljenju z zdravilom Ibandronate morate biti 1 uro v navpični legi. Ne dovolite njihovega sprejema ponoči.
    Intravenski injekcije so dovoljene le v bolnišničnem okolju. Treba je zagotoviti, da se aktivna snov ne vnese v arterijo in sosednja tkiva, ko je IV v.
  3. Alendronska kislina (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) je nehormonski inhibitor kostne resorpcije, normalizira presnovo kosti, aktivira osteogenezo, uravnava ravnotežje med procesi uničenja in obnove, spodbuja nastanek kostnega tkiva normalne histološke strukture. Predpisano je za postmenopavzno in senilno osteoporozo za preprečevanje zlomov, Pagetove bolezni in maligne hiperkalcemije.
  4. Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) vključujejo režim zdravljenja osteoporoze in deformiranja osteitisa. Na voljo v tabletah.

Antiresorpcijski (preprečevanje izgube kosti), zastarelo

Kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 amp 1100 rub) je ščitnični hormon in se uporablja za zdravljenje osteoporoze. V farmacevtski industriji se sintetizira rekombinantni človeški kalcitonin, pa tudi kalcitonin prašičev in lososov.

Neželeni učinki: se lahko pojavijo nazalne krvavitve, izcedek iz nosu, draženje sluznice, slabost ali bruhanje z nosnim načinom uporabe. Pri uporabi injekcijske oblike kalcitonina se na mestu injiciranja lahko pojavi vnetje.

Zdravilo je bilo prej uporabljeno kot antiresorpcijsko (preprečevanje resorpcije kosti). Imel je precej skromno dokazno bazo, ki je nekoliko zmanjšala pogostost zlomov vretenc in ustavila akutno bolečino, povezano z osteoporotnimi zlomi. V zadnjih letih so se zbirali podatki o povečanju pogostnosti na novo registriranih onkopatologij pri bolnikih, ki so uporabljali miokalij. Zdravilo se odstrani iz priporočil za zdravljenje osteoporoze, ki ostanejo na trgu kot sredstvo. Zmanjšanje bolečin pri zlomih vretenc na ozadju osteoporoze in za zdravljenje Pagetove bolezni.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator estrogenskih receptorjev II generacije, skrajšan SMER. Drog ima estrogen podoben učinek v kostnem tkivu, vendar se v endometriju obnaša kot antiestrogen. To vam omogoča, da preprečite morebitne neželene učinke, vključno s tveganjem za nastanek raka.

Neželeni učinki: Pri uporabi zdravila Raloxifene se lahko poveča resnost vročinskih bliskov; tveganje za trombozo, vključno z globoko vensko trombozo in pljučno embolijo. Tveganje neželenih učinkov je verjetnejše v prvih štirih mesecih uporabe.

Do danes učinkovitost zdravila ni bila dokazana, saj ni bila dokazana, in zmanjšuje tveganje za zlome med verjetnimi boleznimi.

Učinkovito antiresorptivno

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg 22000 rub) je humano protitelo (IgG2), ki blokira nastanek in aktivnost osteoklastov, ki so odgovorni za resorpcijo kosti. Proli krepi kosti, povečuje njihovo mineralno gostoto, preprečuje zlome. Zdravilo se daje dvakrat letno pod kožo v stegnu ali trebuhu. Imenovana za odpravo osteoporoze:

  • pri ženskah po klimakteričnih spremembah s težnjo po zlomih različnih lokacij;
  • pri moških z zmanjšano gostoto kosti in tveganjem za zlome vretenc v obrazu hormonskega supresivnega zdravljenja.

Zdravilo Denosumab je drog, ki ga je mogoče izbrati v primeru visokega multi-faktornega tveganja zlomov, kot tudi nestrpnosti pri drugih metodah zdravljenja osteoporoze.

Zdravilo se daje enkrat v šestih mesecih. Raziskali so se v kliničnih preskušanjih od leta 2004. Vzporedno z osteoporozo so ga proučevali pri zdravljenju metastatskih tumorskih lezij kosti. Za razliko od bisfosfonatov, to ni kontraindicirano pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Droge, ki povečujejo kostno maso

Teriparatid (Forteo)

Drog je edini učinkoviti anabolični, ki spodbuja rast kosti. Označena je za menopavzo, primarno, senilno osteoporozo in idiopatične oblike pri moških. Potek terapije je od 12 do 18 mesecev. To je drog, ki je izbira, kadar so difosfonati neučinkoviti. V Rusiji, proizvedeno pod imenom Forsteo.

Forteo (250 mkg, 26000 rub). je sintetični analog človeškega paratiroidnega hormona, ki je vključen v regulacijo metabolizma kalcija. Za razliko od drugih zdravil za osteoporozo, ki zmanjšajo resorpcijo kosti, teriparatid spodbuja rast novega kostnega tkiva.

To zdravilo se uporablja za zdravljenje primerov hude osteoporoze pri ženskah in moških različnih etiologij. Zdravilo stimulira delovanje osteoblastov, spodbuja nastanek novega kostnega tkiva, krepi kosti in preprečuje zlome.

Način uporabe: priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Teriparatid se injicira subkutano v stegno ali trebuh.

Forteo se ne sme uporabljati:

  • alergičen na njegove sestavine;
  • otroci in mladostniki;
  • nosečnost ali dojenje;
  • pri malignih novotvorbah kosti;
  • med ali po radioterapiji;
  • s hiperkalcemijo;
  • hiperparatiroidizem in Pagetovo bolezen;
  • huda ledvična bolezen.

Vsa zdravila, našteta v tem članku, so zdravila na recept in niso namenjena za samozdravljenje. Zaradi možnosti resne škode za zdravje se morate pred uporabo teh zdravil posvetovati z zdravnikom.
zdravotvet.ru

Razvrstitev

Priprave bisfosfonatov so pogojno razdeljene v dve skupini, ki v svojih dejanjih popolnoma drugačna:

  • Pripravki z vsebnostjo dušika;
  • Pripravki brez dušika.

Bisfosfonati, ki vsebujejo dušik (aminobisfosfonati), vsebujejo naslednje snovi:

  1. "Alendronat natrij" je nehormonsko zdravilo, ki popravlja metabolizem med kostnimi tkivi in ​​tvori njegovo normalno strukturo. Možna uporaba za moške in ženske.
  2. "Ibandronatna kislina" je zdravilo v tretji generaciji bisfosfonatov. To je dobro dokazano pri zdravljenju postmenopavzalne osteoporoze pri ženskah. Ibandronatna kislina se pogosto uporablja za hiperkalciemijo (prekomerno povečanje kalcija v krvi). Moškemu ne priporočamo uporabe tega zdravila.
  3. "Zoledronska kislina", za katero je značilna sposobnost selektivnih učinkov na kostno tkivo. Zdravilo selektivno vpliva na strukturo kosti zaradi njegove podobnosti s kostno mrežo. Pomemben učinek je protitumorna lastnost. Na osnovi te kisline se proizvajajo naslednji difosfonati: "Zoledronat", "Zometa". Imenovan pri zdravljenju progresivnih oblik osteoporoze.
  4. "Ibandronat natrij" (Bonviva, Bondronat, pripravki na osnovi tega) zmanjšuje aktivnost osteoklastov, zmanjšuje uničenje kosti. V glavnem se uporablja za profilaktično zdravljenje zlomov žensk po menopavzi.

Pomembno je! Aminobisfosfonati so bolj učinkoviti pri zdravljenju osteoporoze pri ženskah.

Brez dušik brez bisfosfonatov:

  • Natrijev tiludronat (tiludronska kislina) - kopiči fosfat in kalcijeve spojine v kosteh, prispeva k njihovi mineralizaciji in krepitvi. Uporablja se v primerih prekomerne mehkosti kosti ali zdravljenja Pagetove bolezni. Ni dodeljen otrokom.
  • Pri zdravljenju osteoporoze s sočasnimi onkološkimi procesi, s Pagetovo boleznijo in ledvičnimi patologijami, priporočamo "Etidronat" ("Didronel", "Ksipifon", etidronska kislina). Vedno je predpisano v povezavi s kalcijevimi dodatki.
  • Zdravilo "Clodronate" (natrijev klodronat, "Bonefos", "Clobir") - je predpisano za primarni rak dojke za pravočasno preprečevanje razvoja kostnih metastaz. Posega v razvoj hiperkalcemije in osteolize.

Bisfosfonati - dozirne oblike, ki se prodajajo izključno na recept in pod obveznim nadzorom zdravnika. Sprejem brez zdravniškega recepta je lahko škodljiv za zdravje! Ne izpostavljajte samo osteoporozi!

Kako jemati bisfosfonate

Glavna stvar pri jemanju zdravila je, da jo uporabite strogo na prazen želodec, pol ure pred obroki, kar bo močno povečalo učinek zdravilnih učinkovin. Ne smemo pozabiti, da zdravila v tej skupini lahko povzročijo vnetje gastrointestinalnega trakta. Zato je po zaužitju zdravila potrebno približno eno uro v pokončnem položaju, kar znatno zmanjša tveganje za želodčno erozijo.

Nasvet! Bisfosfonate je treba piti samo z vodo v velikih količinah.

Možni zapleti med zdravljenjem z difosfonati

Te spojine kažejo velik učinek pri osteoporozi, lajšajo bolečine pri malignih tumorjih, ki jih spremljajo kostne metastaze, odstranijo hiperkalcemijo, povezano z rakom, vendar imajo veliko neželenih stranskih učinkov.

Med glavnimi negativnimi učinki, ki so jih opazili med zdravljenjem z difosfonati, je treba preklicati:

  • toksični učinek na ledvice;
  • hipokalcemija, ki nastane zaradi uporabe intravenskih dozirnih oblik;
  • osteonekroza čeljusti, ki se razvija pri zdravljenju bisfosfonatov, ki vsebujejo dušik;
  • veliko tveganje za zlome kolka med zdravljenjem z zoledronati, ki je povezano z blokiranjem procesov obnove v kosteh bolnikov z rakom;
  • atrijska fibrilacija, zlasti pri bolnikih z patologijo kardiovaskularnega sistema;
  • dispepsične motnje: gastralgija, zaprtje ali izguba blata, slabost, disfagija;
  • razjede prebavnega sistema;
  • zvišano telesno temperaturo, mialgijo in druge gripi podobne simptome, ki jih povzroča aktivacija T-limfocitov;
  • kožne reakcije (izpuščaj, eritem);
  • splošna šibkost;
  • izguba vida, bolečine v očesu, konjunktivitis in skleritis;
  • alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktični šok.

Združljivost z drugimi zdravili

Upoštevati je treba, da medtem ko je imenovanje difosfonatov in:

  • Nesteroidna protivnetna zdravila povečujejo tveganje za neželene učinke na prebavni sistem;
  • če vzamete vzporedno z zanko, diuretiki povečujejo verjetnost hipokalciemije in hipomagnezije;
  • v kombinaciji z aminoglikozidi se poveča toksični učinek na ledvicah;
  • Skupaj z zdravljenjem z difosfonati ne bomo dopustili uživanja alkohola.

Injekcijskih oblik v eni brizgi ne morete mešati z drugimi zdravili.

Farmakološko delovanje

Bisfosfonati (difosfonati) so tako imenovani, ker molekule teh snovi vsebujejo dva fosfonata (PO3). Te kemične spojine so analogi, ki so najbližji naravnim pirofosfatom, ki jih cepijo encimi, ki jih najdemo v človeškem telesu.

Glavni namen farmacevtskih pripravkov bisfosfonatov je stabilizirati stanje okostja v primeru bolezni, ki jih spremlja hitra izguba kostne mase.

Razumeli bomo, kako se to zgodi. Običajno telo proizvaja dve vrsti celic z različnimi funkcijami:

  1. Osteoklasti - prispevajo k resorpciji (uničenju) starih skeletnih celic.
  2. Osteoblasti - sodelujejo pri oblikovanju novega tkiva.

Pri osteoporozi se slednji preprosto ne spopadajo s svojo nalogo, medtem pa se osteoklasti še naprej redno znebijo starih celic.

Preprečevanje osteoporoze in zdravljenja temelji na učinkih bisfosfonatov na osteoklaste, ki je zaustavitev njihove rasti in začetek procesa njihovega samouničenja, zaradi česar se tanjšanje kosti prekine. Druga pomembna točka: droge se hranijo v kosteh, ki so zelo potrebni kalcij in fosfor.

Poleg tega se pri kompleksni terapiji bolnikov z rakom pri zdravljenju uporabljajo difosfonati in da se prepreči nastanek metastaz, ki jih je prizadela kost v raku dojke, pljuč, prostate, ledvic in ščitnice.
Z vstopom v telo in nabiranjem drog:

  • zmanjša povišan kalcij v krvi - hiperkalciemija, ki je sočasen znak metastatskih lezij v kosteh;
  • preprečiti nastanek novih žarišč bolezni - metastaze;
  • imajo analgetični učinek.

Nedvomna prednost je, da so ta zdravila nehormonska in da ne preobremenijo kardiovaskularnega sistema. Pomembna pomanjkljivost se lahko imenuje slaba topnost, kar otežuje absorpcijo telesa.

Skupine za droge

Obstajata dve glavni tipi bisfosfonatov, ki se razlikujejo glede na vpliv na osteoklaste:

  • Brez plina ali sredstva prve generacije.
    Takšna zdravila, ki temeljijo na njih, kot so Etidronat, Klodronat, Tiludronat, se aktivno uporabljajo. Destruktivni učinki na osteoklaste so posledica asimilacije slednjih. Etidronat in klodronat se uspešno uporabljajo pri kompleksnem zdravljenju onkologije.
  • Aminobisfosfonati, z vsebnostjo dušika, zdravila druge generacije.
    Učinkovitejši zaradi njihove selektivnosti, ko delujejo na osteoklastih in podaljšano delovanje, ki ga lahko imajo, ker ki jih ne absorbirajo osteoklasti, v nasprotju s tistimi, ki ne vsebujejo dušika. To so zdravila, kot sta Pamidronat in Alendronat. Učinkovito za osteoporozo, ki jo povzroča menopavza pri ženskah, pri zdravljenju bolnikov z rakom s kostnimi metastazami.

Zdaj so že uvedene snovi, ki vsebujejo dušik, ki se strokovnjaki nanašajo na tretjo generacijo bisfosfonatov. Njihove aktivne sestavine so ibandronat in zoledronska kislina. Med najpogostejšimi zdravili so Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronat) ima posebno molekularno strukturo (prisotnost dveh dušikovih atomov v stranski verigi), ki določa višji potencial zoledronske kisline in povzroča močno povečanje aktivnosti v primerjavi s prejšnjo generacijo zdravil.

Variante uživanja drog: peroralno in intravensko.

Kaj morate vedeti pri zdravljenju bisfosfonatov

Kot veste, vse v žlici predstavlja zdravilo v skodelici, lahko postane strup. Zato je pri odmerjanju bisfosfonatov pomembno slediti navodilom za odmerjanje in natančno prebrati seznam kontraindikacij in drugih potrebnih podatkov, navedenih v opombi. Iz istih razlogov je samopomoč nevaren.
Zdravila lahko uporabite samo, kot vam jih je naročil zdravnik, ki se jih je udeležil!

Sprejemne funkcije

Ker so bisfosfonati precej resna zdravila, ki so polna neželenih učinkov, je priporočljivo upoštevati določena pravila pri njihovi uporabi:

  1. Vzemite zjutraj na prazen želodec, hkrati z veliko vode.
    Po tej jedi je dovoljeno ne prej kot uro.
  2. Operite samo navadno navadno vodo. Vse druge pijače bodo zavirali učinek zdravila.
  3. V eni uri in pol po sprejemu, če je mogoče, vzdržujte navpični položaj. V tem času bo zdravilo doseglo črevesje, kar zmanjšuje dražilni učinek na stene požiralnika in želodca.
  4. Priporočljivo je, da vzamete kalcij ali vitamin D vzporedno s sevom bisfosfonata, vendar jih je treba porabiti v skladu z dvournim časovnim presledkom. Istočasen sprejem teh sredstev je izključen.

Parenteralno bisfosfonate se dajejo intravensko s postopkom infuzije (kapljice) v 2-3 urah.
Hitro vbrizgavanje drog lahko povzroči akutno ledvično odpoved, ki je lahko na ozadju hiperkalcemije, povezane z rakom, usodna.
Omejitve za jemanje bisfosfonatov so:

  • nosečnost
  • laktacijsko obdobje
  • starost do 18 let
  • individualna nestrpnost,
  • ledvična odpoved
  • bolezni gastrointestinalnega trakta v akutni fazi.

Če strogo upoštevate te nasvete, se lahko med zdravljenjem izognete zapletom ali ublažite morebitne neželene učinke zdravil.

Neželeni učinki

Med pogostimi negativnimi učinki jemanja bisfosfonatov so:

  • v prebavnem sistemu - draženje sluznice želodca in dvanajstnika, gastritis, krvavitev, slabost, bolečine v želodcu, napenjanje in zaprtje;
  • glavoboli in bolečine v mišicah;
  • artralgija;
  • bolezni ledvic in jeter zaradi kopičenja strupenih snovi;
  • hipokalcemija - pomanjkanje kalcija v krvi;
  • alergijski simptomi.

Če se bisfosfonati uporabljajo brez dovoljenja in nenadzorovano, so možne pomembnejše zaplete, kot so fibrilacija - desinhronizacija krčev srca, osteonekroza čeljusti, subverzijski zlomi stegnenice.

Vendar pa pri vseh bolnikih niso opazili vseh teh neželenih simptomov. Pravilno izračunano zdravljenje in spoštovanje pomagata preprečiti neželene učinke in zmanjšati tveganje za zaplete.

Mnenje ljudi

Imam postmenopavzno osteoporozo, enkrat na leto vzamem Zoledronovo kislino. Prvič v 3 dneh so bili gripi podobni simptomi, Paracetamol jih je videl, da jih odpravi.

Poznejše infuzije dobro prenašajo. Redno se zdravim s kostno denzitometrijo, zdravnik je opazil pozitiven trend.

Maria, Moskva

Kaj zdravniki mislijo

Bisfosfonati se uspešno uporabljajo pri zdravljenju različnih vrst osteoporoze, zmanjšujejo verjetnost zlomov, vključno s kolčki.

Ampak, na žalost imajo nekatere kontraindikacije za uporabo in številne precej resne neželene učinke, zato jih je mogoče zdraviti le pod strogim zdravniškim nadzorom in z obveznim upoštevanjem laboratorijskih parametrov. Potrebno je strogo držati predpisanega režima zdravljenja.

Maria Alexandrovna, revmatologinja

Bisfosfonati so na voljo izključno na recept. Shranite jih v temnem, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ni višja od 25 stopinj.
osteocure.ru

Navodilo

Če jemljete bisfosfonate, morate upoštevati naslednja priporočila:

  1. Zdravilo vzemite v obliki tablet ali kapsul zjutraj na prazen želodec;
  2. Tableto speremo z 1 kozarcem vode (200 ml);
  3. Po uporabi zdravila ne priporočamo, da sedite ali ležite;
  4. Lahko jeste hrano v 30-40 minutah.

Pogosto trajanje zdravljenja osteoporoze z zdravili iz razreda bisfosfonatov je približno 3-5 let. Zdravilo se lahko daje 1-krat na dan ali 1-krat na teden.

Cene vzorcev

Cena difosfonatov za zdravljenje osteoporoze je odvisna od imena zdravila, družbe in države proizvajalca, tudi od farmakološke sestave in kemične formule.

Predstavljamo približne cene nekaterih zdravil:

  1. Alendronat (stroški pripravkov ibandronske kisline znašajo 270-700 rubljev);
  2. Zoledronska kislina (stroški zdravljenja za 12 mesecev znašajo od 15.500 do 35.000 rubljev);
  3. Pamidronat (cena se giblje od 5 do 10 tisoč rubljev);
  4. Klodronat (stroški - 8-17 tisoč rubljev);
  5. Bondronat (stroški se gibljejo od 7 do 9 tisoč rubljev).

Več informacij o zdravljenju z osteoporozo z difosfonati je na voljo v naslednjem videoposnetku:

Bisfosfonati - zdravila za osteoporozo, ki so sestavni del celovitega zdravniškega učinka na bolnikovo telo. S spoštovanjem predpisanega poteka zdravljenja lahko obnovite zdravje svojega telesa. Bodite pozorni na svoje zdravje!

Mnenja

Po podatkih Svetovne zdravstvene organizacije je vsako leto, 20. oktobra, dan za boj proti osteoporozi. Na mojo veliko obžalujem, v zadnjem času se je število bolnikov s to boleznijo znatno povečalo.

Seveda takšna bolezen ni smrtna, vendar pacientom pušča veliko težav in znatno zmanjša kakovost življenja.

Poleg tega, ker starejši ljudje po zlomu kolka umrejo v večjem odstotku kot pri drugi bolezni. Za večino ljudi so pripravki za bisfosfonate upanje za predelavo.

Po mnenju zdravnika medicinskih ved S.Rodionova je stanje z osteoporozo precej težavno, ker danes ni dovolj nasičenosti telesa s hranili in elementi, slabimi navadami, uživanjem drog, alkohola, nizko fizično aktivnost - pri moških in ženskah ki prispeva k razvoju in razvoju osteoporoze.

Potreba po dobrih zdravilih, ki so namenjena boju proti osteoporozi, je utemeljena.
Po mnenju strokovnjakov bifosfonati niso zdravilo, njihova uporaba mora biti mejna na zdrav razum, čeprav se jim je treba zanašati na zdravljenje in za zaustavitev rasti rasti kostnega tkiva malignih celic, ker je za paciente to najslabši način za premagovanje najresnejših bolezni na svetu.

Zaključek

Uporaba skupine bisfosfonatov drog vam omogoča, da krepite kosti in zdravje, vendar upoštevajte vse navedeno, morate razumeti, da lahko samozdravljenje in samoprepisovanje takšnih zdravil povzroči neželene škodljive učinke.